第三章药效学课件1.pptVIP

* 第三章 药效学 一、药物的基本作用 二、药物作用的类型 三、药物作用的个体差异 四、药物作用的量效关系 五、药物作用的机制 * 一、物的基本作用 改变器官功能活动→ 原水平提高—兴奋：过度则导致痉挛、惊厥等 ↘原水平降低—抑制： 过度则导致衰竭 二、药物作用的类型 1.局部作用: 药物被吸收入血前，在用药部位出现的作用。 吸收作用: 药物从给药部位进入血循分布 到组织器官产生的作用。 * 药 效 学 2.直接作用（原发--）：药物在所分布的组织器官直接产生的作用。 间接作用（继发--）：药物作用某组织器官起其他或远处器官的作用。 3.选择作用:药物在一定剂量下,对某些组织器官作用特别明显,对其他组织器官作用不明显或无作用。 可改变吗？ 4.防治作用与不良反应(两重性) 对因治疗:消除病因 对症治疗:改善或缓解症状 补充治疗：补充机体不足 * 不良反应：凡是不符合用药目的,给病人来不适或痛苦的有害反应。 ⑴副作用：治疗量时出现与治疗目的无关的反应。药物作用的低选择性所致。 ⑵毒性反应：用药量过大或时间过久，及机体对药物敏感，产生对机体危害的反应。 (急→循环 呼吸 N系 慢→肝肾骨髓） 三致反应：属于慢性毒性反应 药 效 学 * * ⑶变态反应- (过敏--)与作用药\量无关的病理性免疫反应。 ⑷后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 ⑸继发反应：药物的治疗作用引起的不良后果。如用广谱抗菌药引起的继发感染（二重感染） (6)药物依赖性 药 效 学 * 作用 剂量 影响 发生率 副反应 毒性 - - 过敏 - - * 附注：特异质反应： 指少数特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如G-6-PD缺乏。 反应程度与剂量成正比。 三、药物作用的个体差异： 量的差异：高敏性与耐受性（尤其是后天耐受性、快速耐受性） 质的差异：超敏反应与特异质反应 * 四、药物作用的量效关系： （一）剂量与效应 一定范围内：量↑→效↑ 超过→量变到质变 (二）药物评价指标 1.效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 2.效价:药物产生同等效应效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。 效价高的药物，用量小；而效能大的药物疗效较好。各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。 3.治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。 4.安全范围：LD1/ED99或LD5/ED95 利尿药的效价强度及效能比较 1000 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 剂量(mg) 200 0 50 100 150 环戊噻嗪 氢氯噻嗪 呋噻米 氯噻嗪 200 50 100 150 * 五、药物作用的机制 1.改变理化环境 2.参与或干扰细胞代谢 3.影响酶的活性 4.影响免疫功能 5.影响核酸代谢 6.影响生理物质的转运 7.影响细胞膜的离子通道 8.药物与受体结合发挥作用 受体：主要存在于C膜表面的特殊蛋白质，能与药物结合，传递信息，产生效应的C成分（可分离纯化 克隆） * R的特点：D+R?DR→E A 可逆性 B 高度选择性（特异性） C 饱和性 D 多样性 E 高度灵敏性（亲和力） 作用于受体的药物分类 受体激动药：有亲和力，有内在活性。 受体阻断药：有亲和力，没有内在活性。 R的调节 药 效 学 * 长期用受体阻断药R数目增加效应↑ 长期用受体激动药 R数目减少 效应↓ 向上调节 向下调节 前者---受体增敏（敏感） 后者---受体脱敏（耐受） 选择题 1．药物作用的二重性是指( ) A．局部作用和吸收作用 B．治疗作用和不良反应 C．副作用和毒性反应 D．治疗作用和副作用 E．超敏反应和继发反应 2．久用链霉素引起的耳聋属于( ) A．治疗作用 B．副作用 C．过敏反应 D．毒