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糖皮质激素 皮质醇 皮质醇，也可称为“可的松”或“氢化可的松”，是肾上腺在应激反应里产生的一种类激素。C24H30O5，11β，17α，21-三羟基-4-娠烯-3，20-二酮。又称氢皮质素或化合物F（compoundF）。 　皮质醇是从肾上腺皮质中提取出的是对糖类代谢具有最强作用的肾上腺皮质激素。 ?? 皮质醇 醋酸可的松片 　本品可在肝脏组织中转化为具有活性的氢化可的松而发挥效应。 醋酸可的松片 泼尼松龙 　中文别名：泼尼松龙、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化泼尼松、强的松龙、氢化泼尼松、氢化强的松、氢泼尼松、去氢氢化可的松 本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无需经肝脏转化即发挥其生物效应。 口服后约l一2小时血药浓度达峰值，Ｔ1/2为2—3小时。肌注时，本品磷酸钠盐极易吸收，而其醋酸酯混悬液则吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松)，游离的和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出 泼尼松龙结构式 醋酸泼尼松片 化学名为: 17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮21-醋酸酯。分子式：C23H28O6。分子量：400.47 在肝内转化为泼尼松龙才显活性，生理T1/2为60min。 本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性，生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。 甲泼尼龙片 化学名称：11β，17α，21-三羟基-6α―甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。化学结构式：分子式：C22H30O5分子量：374.48  甲泼尼龙片 人体内小肠灌注实验证明，类固醇主要在小肠近端被吸收，远端吸收率约为近端的50%。甲泼尼龙在体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合。结合型甲泼尼龙约为40－90%。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢，主要代谢产物为20－羟基甲泼尼龙和20－羟基－6－甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行，少量在肾脏进行。 地塞米松片 化学名称：16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。化学结构式：分子式：C22H29FO5分子量：392.47 地塞米松片 本药是一种人工合成的长效糖皮质激素。是泼尼松龙的氟化衍生物。其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。本药0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。但其水钠潴留作用和促进排钾作用较轻微，对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强，在皮质类固醇激素外用制剂中，本药与氢化可的松同属低效类。本药易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。本药生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物。 地塞米松片 地塞米松是人工合成的糖皮质激素中生物作用最强的激素之一，仅需要很小的量即能达到与天然皮质醇相似的作用，因其量小，分布在血中浓度很低，难以用常规放射免疫定量测定法测出，故对测定自身皮质醇分泌量无影响。本试验利用地塞米松这一特性，通过其对垂体、下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素释放激素的抑制作用，及由此引起肾上腺皮质激素分泌减少的程度，来了解下丘脑-垂体-肾上腺轴功能是否高于正常，其可能的病变在那个器官。 ??表1 　常用替代治疗的糖皮质激素特性名称? ?? ?? ?? ?等效量(mg)??理糖作用? ?滞钠作用? ?抑制HPA 时间(h)氢化考的松? ?? ???20? ?? ?? ?1.0? ?? ? ++? ?? ?? ?? ??? 12醋酸考的松? ?? ???25? ?? ?? ?0.8? ?? ? ++? ?? ?? ?? ??? 12醋酸泼尼松 5.0? ?? ???3.5? ?? +? ?? ?? ?? ???12～36甲基氢化泼尼松?4.0? ?? ???5.0? ?? ? 0? ?? ?? ?? ???12～36地塞米松 0.75? ??