第五单元循环系统疾病用药终稿.docx

第五单元　循环系统疾病用药 第一节 　抗心力衰竭药 主要药物： （1）强心苷类—减轻症状和改善心功能。 (2）利尿剂。　　（3）醛固酮受体阻断剂—螺内酯。　　（4）β受体阻断剂—　　（5）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），显著降低死亡率—　　 （6）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB），与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者— 一、药理作用与临床评价（一）作用特点　　机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。　　强心苷正性肌力作用的机制：　　①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵；　　②Na+-Ca2+双向交换机制。　　最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌的收缩加强。　　不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。　　可缓解症状、改善临床状态；　　不足——不能减少远期死亡率和改善预后。 （1）地高辛　　（2）甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。　　（3）去乙酰毛花苷（西地兰D）：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。速效。　　（4）毛花苷丙（西地兰C）：速效。　　（5）洋地黄毒苷：长效。经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全者。体内消除缓慢，有蓄积性。　　（6）毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低。 临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。　　1.地高辛——口服　　唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。　　更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。 急性心力衰竭　　——并非地高辛的应用指征；　　应使用其他治疗措施，而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。 　2.注射液——毛花苷丙　　增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。　　适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。 （二）典型不良反应　　洋地黄类药治疗指数窄，易发生中毒。　　治疗量约为中毒量的1/2，最小中毒量为最小致死量的1/2—即使轻微的血药浓度变化，也会产生很严重的结果。 　不良反应（中毒症状，极其重要！）：　　1.胃肠道症状——洋地黄中毒的信号，表现为：厌食、恶心、呕吐或腹痛。　　2.心血管系统——（1）心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速；（2）加重心力衰竭。　　3.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。　　4.感官系统——色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。 25　　【洋地黄类药物——不良反应TANG】　不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。 　 红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。 （三）禁忌证：　　1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。　　2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞又无起搏器保护者。　　3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。　　4.室速、室颤。　　5.急性心肌梗死后，特别是有进行性心肌缺血者。　　简记TANG——除了心衰伴有房颤、房扑之外。 (四）药物相互作用——跟各种药物合用，几乎都是增加洋地黄类药物的毒性。　　1.与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%～100%。处理——剂量应减半。　　2.与噻嗪类和袢利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症，增加洋地黄中毒的危险。　　3.同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等，地高辛生物利用度和血药浓度增加。 二、用药监护（一）药物的选择和患者用药的依从性　　（1）严格审核剂量。　　（2）2周内未用过洋地黄毒苷者，才能按照常规给予。以免重复用药，出现过量和中毒。　　（3）毒毛花苷K毒性剧烈，过量时可引起严重心律失常；近1周内用过洋地黄制剂者，不宜应用。 （二）关注患者中毒的易感因素　　（1）肾功能损害；肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛；老年患者。　　（2）电解质紊乱——尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险——心律失常。　　（3）甲状腺功能减退者。　　（四）辨证对待治疗药物浓度监测　　（1）不能仅凭药物监测来调整剂量。血清地高辛的浓度为0.5～1.0ng/ml相对安全。　　（2）不能单凭药物浓度来判定是否中毒。 三、主要药品　　1.地高辛 【适应证】 ①急、慢性心力衰竭；　②控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。 　 【注意】（1）定期监测血浆浓度、血压、心率