02(本)药物效应动力学答辩.ppt

药物效应动力学 讲授内容： 药物的基本作用 药物剂量与效应关系 药物与受体 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 选择性的基础 药物在体内分布的差异 组织生化功能的差异 细胞结构的差异 选择性是相对的，与药量有关 咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓 CNS 二、药物作用的基本方式： 直接作用 药物作用于靶位后所产生的效应。 间接作用（继发作用） 由药物的某种作用而引发的另一作用。 肼屈嗪?血管扩张/血压? ?反射性心率? 局部作用 药物在用药部位产生的作用； 全身作用 药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生的作用。 毒扁豆碱?滴眼，缩瞳 ?腺体分泌? 受体占领学说修正 问题：根据受体占领学说，受体结合的量效曲线应与药理效应的量效曲线相重合。但实际上 ①许多药物只需与一部分(甚至是很少的一部分)受体结合，就能产生最大效应。 ②作用于同一受体的不同药物，产生相同效应时所占领的受体数或比例是不同的。 部分激动药(partial agonist) 【特点】 KD值不小， 0?100%，具有激动药和拮抗药的双重特性。 拮抗药 antagonist （α＝0） 有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 竞争性拮抗药 competitive antagonists 非竞争性拮抗药