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* 该品种在国内一上市即表现出良好的发展态势,2005年全国医院用药费用已超亿元,预计今年全年的医院用药金额有望超过两个亿 喹诺酮类共同特点 抗菌谱广,对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用,尤其对GNB具有强大抗菌活性 体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度 半衰期较长,可以减少服药次数,使用方便 多数品种有口服及注射剂,口服生物利用度高,可用于序贯治疗 新喹诺酮类特点 对G+C作用增强,特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性 对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强 加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性 半衰期长(7~14 h),每日1次给药 四、喹诺酮类药物 莫西沙星 “拜复乐 ” 轻度肝功能异常(Child-Pugh?A,B)的患者不必调整莫西沙星的剂量,任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量 几乎无光敏反应 400?mg,1日1次口服,亦可静脉滴注 四环素类 是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素,包括金霉素、土霉素、地美环素、多西环素、米诺环素、美他环素、替加环素等 具有共同的氢化骈四苯的基本母核,通过阻止氨基酰tRNA进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成 四环素类抗生素的抗菌谱广,能抑制包括G+和G-菌,还有如衣原体、支原体、立克次体及原虫(原生性寄生虫)等非典型性微生物的生长 外排泵和核糖体保护导致四环素类耐药 五、其他类抗生素 磷霉素(Phosphonomycin) 是化学合成的广谱抗生素, “福赐美仙、复美欣” 作用于细菌细胞壁合成的早期,为一种杀菌剂 对金葡菌、大肠埃希菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌所致的各种感染均有相当疗效大肠埃希菌 每日口服2-4g,重者可用4-16g,肌注或静滴 林可霉素类 特点: 抗菌谱窄 对金葡菌等G+C菌具抗菌作用 对厌氧菌具良好作用 在胆汁、骨与骨髓中浓度较高 克林霉素口服吸收完全 不良反应较少,偶可引起伪膜性肠炎(抗生素相关性肠炎 ) 品种 克林霉素、林可霉素 糖 肽 类 特点: 主要作用于各种G+菌包括耐药金葡菌、肠球菌 体内分布广,脑膜有炎症时可透过血脑屏障 有明显耳毒性和一定肾毒性 品种: 去甲万古霉素、万古霉素 适应证: 金葡菌(包括MRSA)及肠球菌所致败血症、心内膜炎 口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎 糖 肽 类 万古霉素(Vancomycin) “稳可信,来可信” 有一定耳毒性和肾毒性,静滴过快时可引起上半身潮红,血压下降等(红人综合症) 成人剂量为1-2g/日,儿童每日20-40mg/kg,分2次静滴 去甲万古霉素 与万古霉素相仿 成人每日剂量0.8-1.6g,分2次静滴 糖 肽 类 替考拉宁(Teicoplanin) 壁霉素,“他格适”,为新的糖肽类抗生素 不良反应比万古霉素小 口服每次200mg,每日2-4次。肌注或静脉给药,一般成人首次400mg,以后每日200-400mg 恶唑烷酮类 利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接, 对万古霉素耐药革兰阳性菌也有效,对厌氧菌亦具抗菌活性 长期使用可引起可逆性视神经病变及不可逆性外周神经病变 既有针剂也有片剂,针剂成人600mg Q12h,连续用药不得超过28天 口服吸收良好 选用原则 有无指征应用抗菌药物 选用的品种及给药方案是否正确、合理 体外是否敏感 有效的组织浓度 葡萄球菌感染治疗 葡萄 球菌 β-内酰胺 酶(-) β-内酰胺 酶(+) 首选青霉素G(仅5%左右的菌株) 耐酶青霉素 mecA基因: 复合青霉素 (-) 一代头孢 二代头孢 万古霉素、替考拉宁 去甲万古霉素 利福平、磷霉素 mecA基因: 氧氟沙星、环丙沙星 (+) 阿米卡星、奈替米星 SMZco、米诺环素等 首选 首选 次选 MRSA的抗菌治疗 糖肽类抗生素是迄今唯一单独使用有效药物 万古霉素 替考拉宁 (稳可信) (他格适) 替考拉宁可以 iv或 im用药,可以推注 (约5分钟) 万古霉素只能 iv用药,不可静脉推注 万古霉素 替考拉宁 0.5-1.0 q12h 400mg qd 0.5 q6-8h or 6mg/Kg/d qd 糖肽类与绝大多数抗生素联合具有协同和相加作用:利福平、磷霉素、阿贝卡星
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