第八章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂辩析.pptVIP

第八章  气雾剂、粉雾剂与喷雾剂 本章内容： 概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂 第一节 概述 气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。 区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。 一 气雾剂的肺部吸收特点 吸收速度快：不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂每次喷射一个剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。 肺部吸收面积巨大：肺部具有巨大的可供吸收的表面积，约为70m2 肺泡囊是气体与血液交换部位 肺部酶活性较低，可避免首过效应 二 影响药物在呼吸系统分布的因素 呼吸的气流 微粒的大小 较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部分被排出。一般大小在0.5～5uM适宜。 药物的性质 分子大小：小分子易透过肺泡壁，吸收快。 脂溶性药物：脂溶性大吸收快 吸湿性：吸湿性大，经过呼吸道会聚集，影响吸收 第二节 气雾剂 气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。 一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身治疗作用。 一 气雾剂的特点 1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用 药物可以直接到达作用部位或吸收部位 （2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高药物的稳定性。 （3）使用方便, 可避免胃肠道破坏及肝脏的首过效应。 （4）有定量阀门系统，给药剂量准确。 2.缺点 生产成本高：需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备 引起皮肤不适与刺激：抛射剂具有制冷效应 对心脏患者不适宜：氟氯烷烃类抛射剂可致心律失常 二、气雾剂的分类 1．按分散系统 （1）溶液型气雾剂 药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。 （2）混悬型气雾剂 药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒达到作用部位。 （3）乳剂型气雾剂 药物水溶液与抛射剂形成乳剂，O/W型在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出（又称泡沫气雾剂），W/O型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。 2 按气雾剂组成 （容器中存在的相数） （1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。 （2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末；气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。 3 按医疗用途 （1）呼吸道吸入用气雾剂：指用时将内容物呈雾状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部，吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气雾剂。 （2）皮肤和粘膜用气雾剂 系指直接喷到皮肤或腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等）的气雾剂 （3）空间消毒用气雾剂 三 气雾剂的组成 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。 （一） 抛射剂 抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物的溶剂。 抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温，装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。 抛射剂的基本要求 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 无毒、无致敏性和刺激性。 惰性，不与主药和容器发生反应。 不易燃、不易爆。 无色、无臭、无味。 价廉易得。 1 分类 （1）氟氯烷烃类:又称氟立昂 均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作用；多少顺序：F11〉F12〉F114。 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯，与臭氧反应而破坏臭氧层。 由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟烷烃类。 （2）碳氢化合物 主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境保护问题，最大缺点是易燃易爆。 （3）压缩气体 主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。 2 抛射剂的用量 （1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。 （2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（2μm ）外，吸入型用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-