ZB-抗生素-2013合编.ppt

第 八 章?????? 抗 生 素  抗生素 是由青霉素的发现 而发展起来的一类重要的抗菌药物。 抗生素------ 药理作用 1. 对病原性微生物有强力杀灭、抑制作用。 2. 对肿瘤细胞有强力杀灭、抑制作用 青霉素的发现 1928年 Fleming（英国细菌学家） 发现青霉素菌培养液对G（+）性菌 有杀灭作用；1942年 制得 青霉素干燥品（10万单位 / 20美元）； 1943年 建立发酵厂开始批量生产青霉素；1945年 获诺贝尔奖。 利用发现青霉素的成功经验： 从微生物的代谢物中寻找新药 相继发现了一大批极有临床价值的抗生素  其中最典型的是链霉素的发现。   抗生素类药物的发现、发展： 青霉素的发现 发展 抗生素类 按结构特征分类：五大类（五节）： 一、β-内酰胺类 二、四环素类 三、氨基糖甙类 四、大环内酯类 五、氯霉素类 第一节 β-内酰胺抗生素 β-内酰胺： 青霉素类 （青霉烷） 碳青霉烯类 头孢菌素类 β-内酰胺类共同结构部分（基本结构） B环改变——为不同结构类型的药物 可变部分 R基不同——为不同的药物 例如： B环——噻嗪环：头孢菌素类 噻唑环：青霉素类 R基—— 苄基：苄青霉素 氨苄基：氨苄青霉素 4-羟氨苄基：羟氨苄青霉素（阿莫西林） 羧苄基： 羧苄基青霉素 磺苄基：磺苄基青霉素  天然青霉素 300页 天然青霉素主要有五种，临床常用的是青霉素G和青霉素V。 名 称 作用特点 药动学特点 青霉素G 强抗G（+）菌 、毒性低； 不稳定、口服效差 易耐药、易过敏 吸收少 青霉素V 同上。作用较弱 耐酸，口服吸收好 血有效浓度维持时间长。 青霉素X 同上 吸收好、血药浓度较高 青霉素N 对G（-）菌作用较强 口服吸收差 青霉素 取 代 基 构 效 作用特点 G 苄基，G（+）——强效 （窄谱）