第五节调血脂药与抗动脉粥样硬化药选编.ppt

* 第五节  调血脂药与抗动脉粥样硬化药 * 血脂：血浆中所含有的脂类统称为血脂，包括 胆固醇 CH（CE和FC） 三酰甘油TG 磷脂PL 游离脂肪酸FFA 总胆固醇（TC） * 胆固醇酯 甘油三酯（TG） 游离胆固醇（CH） 载脂蛋白 （apo) 脂蛋白=血脂+载脂蛋白（apo） 溶 于血浆运输 * HDL LDL VLDL, IDL 25 nm 20–25 nm “坏”脂蛋白：促进AS产生 VLDL：极低密度脂蛋白 LDL：低密度脂蛋白 IDL：中间密度脂蛋白 8–10 nm “好”脂蛋白： HDL:高密度脂蛋白 脂蛋白的类型： 动脉粥样硬化 * 动脉粥样硬化（AS） 由于动脉内膜出现胆固醇、类脂质等物质的沉积，可以导致动脉官腔狭窄和堵塞，是缺血性心脑血管疾病的主要病理学基础。 病例 患者，男，53岁。血清胆固醇为5.91mmol/L,诊断为高脂蛋白血症。 请问： 1.患者宜选用哪类调血脂药？ 2.患者用药时应注意哪些事项？ * * 3.多烯脂肪酸类：亚油酸等 2.抗氧化药：普罗布考 1. 调血脂药 （1）影响胆固醇合成: HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类） 洛伐他汀 、辛伐他汀 （2）影响胆固醇吸收:胆酸结合树脂、胆固醇吸收抑制剂 考来烯胺；依折麦布 （3）影响脂蛋白合成、转运及分解： 贝特类: 氯贝特,吉非贝齐 烟酸类：烟酸 4. 黏多糖和多糖类 * 一、调血脂药（一）主要降低TC（总胆固醇）和LDL（低密度脂蛋白）的药物他汀类 药物：洛伐他汀 辛伐他汀  普伐他汀 氟伐他汀 机制：竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性 * 乙酰CoA HMG-CoA 甲羟戊酸 鲨烯 HMG-CoA还原酶 胆固醇 【他汀类】 （他汀类，statins） 抑制胆固醇的合成 * 【临床应用】 1.原发性高胆固醇TC血症 治疗Ⅱ、 Ⅲ 型高脂蛋白血症的首选药。 【不良反应】 横纹肌溶解症 * 胆酸结合树脂类药 7a-羟化酶 胆固醇 胆汁酸 考来烯胺 胆汁酸螯合物 重吸收 * 代表药物：考来烯胺（消胆胺） 考来替泊（降胆宁） 【药理作用】 为阴离子交换树脂，吸附肠内胆酸，阻断胆酸肝肠循环和反复利用，促进肝中胆固醇分解为胆酸，降低TC、LDL-C的水平。 【临床应用】主要用于TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血症(Ⅱa Ⅱb)， 。 【不良反应】胃肠反应；长期可引起脂溶性维生素及钙的缺乏。 * （二）主要降低TG三酰甘油和VLDL的药物 贝特类 代表药物：吉非贝齐；苯扎贝特；非诺贝特等 【药理作用】降低血浆中TG、VLDL、TC、LDL,升高HDL。 【临床用途】主要用于以TG或VLDL升高为主的高脂蛋白血症，对伴有2型糖尿病亦有效。 （二）主要降低TG（三酰甘油）和VLDL的药物贝特类 【不良反应】 与他汀类药合应用，可能增加肌病的发生。 * 请问这二个药能不能合用呢？ * （二）主要降低TG和VLDL的药物烟酸及其衍生物 烟酸是水溶性的B族维生素之一。 【药理作用】 能降低TG、LDL和VLDL的水平，升高HDL水平。 【临床应用】 广谱，除Ⅰ型外的高脂血症均有效 * 二、 抗氧化剂 普罗布考 【药理作用】： 1.抗氧化：降低血浆氧自由基浓度，阻断氧化型脂蛋白（OX-LDL） 的形成。 2.调血脂：能抑制HMG-CoA还原酶，降低CH的水平。 3.对动脉粥样硬化病变的影响 * 三、 多烯脂肪酸类 也称多烯不饱和脂肪酸，分为： 1.n-3多烯不饱和脂肪酸: 如20碳5烯酸（EPA）、22碳6烯酸（DHA），主要来源于海生动物油脂 2.n-6单价不饱和脂肪酸：亚油酸、亚麻酸主要来源于植物油（玉米油、亚麻籽油和月见草油） 四、黏多糖和多糖类 低分子量肝素与天然类肝素，主要用于防治动脉粥样硬化、防治缺血性心、脑血管疾病的发生。 * 练习 1、能够明显降低血浆胆固醇的药物是 A 烟酸 B吉非贝齐 C多烯脂肪酸类 D抗氧化剂 E他汀类 E 2、通过抗氧化作用发挥抗动脉粥样硬化作用的药物是 A辛伐他汀 B吉非贝齐 C普罗布考 D考来烯胺 E烟酸 C 3、降低TC和LDL最明显的药物是 A烟酸 B多烯脂肪酸 C普罗布考 D洛伐他汀 E非诺贝特 D