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【药品名】青霉素 【英文名】Benzylpenicillin 【别名】青霉素钠；青霉素钾；苄青霉素；青霉素G；Penicillin； Benzylpenicillin；Benzylpenicillin G 【剂型】注射剂 (粉)：0.24g(40万U)，0.48g(80万U)，0.6g(100万U)。 【药理作用】青霉素为化学治疗剂，对敏感致病菌有强大的杀菌作用，对宿主 无明显毒性作用。其抗菌谱与抗菌作用如下：革兰阳性球菌中化脓性链球菌、 肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感，草绿色链球菌中度敏感，粪链球 菌低度-中度敏感。革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感，淋球菌中度敏感， 部分耐药。革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌 高度或中度敏感，革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药，流感杆菌部分菌株中度 或低度敏感，产酶流感杆菌耐药。对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋 体、放线菌等均有效。青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。经典 的Park学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合，使 黏肽不能合成，导致细菌死亡。在Park学说的基础上，近代研究有了很大的进 展，主要有以下几点：1.证明Park学说基本正确，但尚不完善，青霉素类的作 用机制比已知的要复杂得多。2.证明交叉连接系统有两个酶系，转肽酶与羧肽 酶。后者能水解终末 D-丙氨酸，但与交叉连接无关。两个酶对青霉素都敏感， 都能降解青霉素，使青霉素灭活。3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的 靶位蛋白即青霉素结合蛋白 PBPs相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂 繁殖，最后溶菌死亡。4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质，有 的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。5.不同的PBP有不 同的功能，PBP-1a与 PBP-1bs与糖肽有关，使细胞生长。 【药动学】青霉素钠、钾不耐酸，口服迅速被胃酸破坏，仅有 20%～30%被吸
 收，因而不宜用于口服，常规肌内注射或静脉滴注给药。口服 500mg，C
 1.5～2.7mg/L 。肌内注射吸收迅速，肌内注射 100万U 血清浓度 t 为0.5h 。 表 分布容积 (Vd)为0.35～0.4L/kg，血浆蛋白结合率为 55%～60% 。正常肾功 能时，消除半衰期为 0.5～0.67h，一般在给药后 4～6h 血药浓度即测不到。肾 功能严重受损时半衰期延长至 6～10h 。本品体内分布广，能较好地穿透至未形 成干酪样坏死的一般脓肿组织 中、关节腔滑膜液内及胎盘内 。青霉素透入脑脊 液、眼房水、前列腺液 中的量较少。本品基本上不代谢 ，只有极少量青霉素在 肝内代谢 ，主要代谢产物为青霉素裂解酸(penicilloic acid)。有少量原形药 自胆汁排出，绝大部分药物 以原形 自肾排出，其中 90%经肾小管分泌，约 10%由 肾小球滤过。 【适应症】1.化脓性链球菌感染：对由 A 组 β-溶血性链球菌引起的咽炎、猩 红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热及败血症，青霉素G 有较好疗 效，为首选药物 。以上重症感染，静脉滴注给药每天 4 次，每次 120 ～160 万U。咽炎的治疗至少应给药 10 天，以确保致病菌 自咽部消除，以免以后发生 风湿热。化脓性链球菌引起的脑膜炎与心内膜炎应采用大剂量青霉素 G(每天 1000 ～2000万U)静脉给药。2.其他链球菌引起的感染：包括 B 组 β-溶血性 链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎和败 血症等感染 。肺炎链球菌对青霉素G 高度敏感，可首选青霉素 G 治疗。3.脑膜 炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎：青霉素G 不易透过正常血-脑脊液屏障， 进入脑脊液的量不多，但在脑膜受炎症损害时通透性增加，因而大剂量治疗有 效。成人起始剂量每天 1000 ～2000万U，分4 次静脉滴注。4.淋球菌引起的 淋病：淋球菌原对青霉素 G 敏感，但近年来耐药菌明显增多，有的高度耐药， 因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素 G，治疗量也应根据敏感程度