8第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药综述.pptVIP

解热镇痛药 阿司匹林的合成 解热镇痛药 邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团，此亲核基团能引起分子内催化，可以使水解反应速度大大增加的作用称为邻助作用。 解热镇痛药 案例: 维C银翘片是我们生活中常用的解热镇痛药物，为什么长期大量用药会导致肝功能异常？ 分析 维C银翘片是由维生素C 、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏为主要成分，其中对乙酰氨基酚在体内主要与葡糖醛酸或硫酸成酯被排出体外，一小部分被氧化产生N-羟基衍生物，此物可以进一步转化成毒性大的代谢物乙酰亚胺醌，再与N-酰半胱氨酸、谷胱甘肽等物质结合，最后随尿排出。如过量服用对乙酰氨基酚，使肝脏中贮存的谷胱甘肽大部分被消耗，毒性代谢物可与肝蛋白质形成共价加成物，引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。所以长期大量用药会导致肝功能异常。 局部组织的红、肿、热、痛与炎症介质前列腺素有密切的关系。非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs NSAIDs）能够抑制前列腺素（PG）合成，消除前列腺素对致炎物质的增敏作用，所以具有解热、镇痛及抗炎的作用。 非甾体抗炎药物作用的靶点为环氧合酶（COX）。这种酶分为COX-1和COX-2，这两种酶的生理性质有很大区别。COX-