常用吸入型糖皮质激素在哮喘中的应用预案.pptxVIP

常用吸入型糖皮质激素在哮喘中的应用 仅供医学专业人士参考 普米克令舒?的使用请详见产品说明书 审批编号：256,308.022 有效期： 2014/11/14 -2015/11/06 布地奈德药理学特性优势是其循证医学优势的基石 1. Edsb?cker S. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006;98(6):523-36. 2. Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-41. 3. H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050. 水溶性1 (ug/ml) 脂溶性 2 (log P) 溶解时间1 相对受体亲和力3 二丙酸倍氯米松 0.13 4.40 5hr 53 布地奈德 16 3.24 6min 935 丙酸氟替卡松 0.14 4.20 8hr 1800 到达气道组织，作用在炎性细胞 溶解 雾化吸入布地奈德可快速透过呼吸道表面 液体区（ASL）及细胞膜从而快速起效 Edsb?cker S et al. Airway selectivity: an update of pharmacokinetic factors affecting local and systemic disposition of inhaled steroids. Basic Clin Pharmacol Toxicol.2006;98:523-36 纤毛运动变为痰液 代谢 与受体相互作用 摄取 气道动力学 沉积 适度水溶性： 快速透过 ASL 适度脂溶性： 快速透过细胞膜 （ASL） 布地奈德 布地奈德较二丙酸倍氯米松起效快 布地奈德 3小时 丙酸氟替卡松 12小时 二丙酸倍氯米松 3天内 莫米他松 7小时 1.Reichmuth D Drugs Today 2001; 37:300 2.Engel T,et al. Allergy.1991;46:547-553 单剂布地奈德引起FEV1%的快速改善2 BUD BDP 一项随机、双盲研究，纳入30例成年哮喘稳定期患者，随机吸入布地奈德1600μg或安慰剂，测定吸入前和吸入9h内的肺功能变化情况（包括FEV1,FVC,PEF,MEF75,MEF50,MEF25） * * * * * * 不同鼻用糖皮质激素起效时间表1 布地奈德对于哮喘患者支气管血管收缩作用较二丙酸倍氯米松更明显 Mendes ES, et al. Comparative bronchial vasoconstrictive efficacy of inhaled glucocorticosteroids.Eur Respir J. 2003;21(6):989-93. BUD BDP 研究共纳入10例轻度哮喘稳定患者和10例无哮喘史或其他呼吸道疾病的健康志愿者。研究第1-3天，受试者在3天内随机给予二丙酸倍氯米松1680μg，氟替卡松880μg或布地奈德1000μg吸入治疗，观察气管收缩情况、FEV1、血压、心率。研究第4-6天，受试者随机给予三种激素中的一种，二丙酸倍氯米松剂量：420，840，1680和3360μg，氟替卡松剂量：220, 440, 880 and 1,760μg，布地奈德剂量： 200, 400, 800 and 1,600μg，观察血压、心率、气管收缩情况FEV1。 Qaw(μL/min/mL) Qaw：支气管血流量 和BUD相比，BUD在哮喘治疗中的相对疗效为2.7，P＜0.05 卞如濂，唐法娣主编，呼吸管理学新论，北京；人民卫生出版社，2004; 56 布地奈德的局部抗炎效果较二丙酸倍氯米松具有优势（体外实验） 药物 受体结合力 人皮肤变白作用* 大鼠肺组织 人肺组织 全身用 地塞米松 1 1 1 吸入型 二丙酸倍氯米松 2.3 0.4 600 吸入型 布地奈德 7.8 9.4 980 *人皮肤变白试验可反应吸入糖皮质激素的局部抗炎效果，通常用其预测抗哮喘治疗的抗炎强度 布地奈德雾化液 二丙酸倍氯米松雾化液 体外实验显示，布地奈德雾化液有效雾粒输出是二丙酸倍氯米松的2-3倍 Vaghi A, Berg E, et al. In vitro comparison of nebulised budesonide (Pulmicort Respules) and beclomethasone dipropionate (Clenil per Aerosol). Pulm Pharmacol Ther. 2005;18(2):151-3. BUD预计进入肺