抗肿瘤药物[ImH][RuCl4(DMSO)(Im)](NAMI-A)的PLGA载药纳.doc

抗肿瘤药物[ImH][RuCl4(DMSO)(Im)]（NAMI-A）的PLGA载药纳米微球制备与表征 张璇 刘杰* 中山大学化学与化学工程学院 广州 510275 摘要 大量研究表明，钌的一系列配合物具有一定的抗肿瘤活性，其中最受人们关注的是[ImH][RuCl4(DMSO)(Im)]（NAMI-A）。与现今广泛使用的广谱抗癌药物顺铂相比，NAMI-A具有更高的生物活性及更低的毒性。在本实验中，我们用RuCl3与HCl和DMSO反应，生成前体[trans-RuCl4(Me2SO)2][(Me2SO)2H]，并用其与咪唑反应，生成[ImH][RuCl4(DMSO)(Im)]（NAMI-A）。我们利用紫外—可见光分光光度计、红外光谱等表征方法，对NAMI-A进行了表征，得到了一系列的性质。由于NAMI-A容易水解，无法长期保存，我们采用双乳化法，用聚合物poly(Lactide-co-glycolide)(PLGA)为载体，胆酸钠为乳化剂，将药物NAMI-A包裹起来，制成水包油包水体系的纳米微球;并运用冷冻干燥等技术，使得载药纳米微球能够在一定的温度及湿度下长期保存。此外，我们运用紫外－可见分光光度计、红外光谱、粒径分析仪等方法，对载药纳米微球的形态、药物包埋等方面的性质进行了表征。 关键词 NAMI-A；载药纳米微球；抗肿瘤活性 Synthesis and charact