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抗精神病药
第六章第三节
截止2001年, 全球有精神病患者4亿人
我国精神病患者有6000万人
“精神病时代”的来临
精神失常由多种原因引起的精神活动障碍,表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。
药物分类:抗精神病药
抗抑郁症药
抗躁狂症药
抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症和其他精神病的躁狂症状。
精神分裂症:是以思维、情感、行为之间互不协调,精神活动脱离现实环境,即“精神分裂”为主要临床特征的精神病。
(1)联想障碍:联想过程缺乏连贯性和逻辑性;
(2)情感淡漠:情感反应与思维内容以及与周围环境不协调;
(3)意志活动减退或缺乏
基本表现:
1. 吩噻嗪类 如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、硫利达嗪等。
2. 硫杂蒽类 如氯普噻吨。
3. 丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。
4. 二苯并二氮卓类 如氯氮平。
5. 其他类 如舒必利。
抗精神病药
吸收 口服吸收不完全,肌注吸收迅速
结合 90%。
分布 全身各组织。脑中浓度可达血浆的10倍,
代谢和排泄 肝脏代谢,肾脏排泄
首过效应,血药浓度相差较大,用药个体化。
蓄积 脂肪组织 ,排泄缓慢,老年患者消除速度慢,应注意调整用量。
氯丙嗪chloropromazine (wintermin,冬眠灵)
[体内过程]
(1)?? 镇静安定和抗精神病作用:
正常人: 安定、镇静、感情淡漠, 易诱导入睡
精神病人:速控制兴奋躁动,
治疗各型精神分裂症,对精神分裂症中的妄想型、幻觉妄想型、紧张型疗效好,控制症状,无根治作用。须长期服药。
1 中枢神经系统
[作用和用途]
机理: 阻断:中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的多巴胺受体
此两条通路均与精神、情绪及行为有关。
(2)镇吐作用:强。
小剂量:阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体,
大剂量: 抑制呕吐中枢,
不能对抗前庭刺激引起的呕吐。
用于疾病及药物引起的呕吐和顽固性呃逆
晕动病呕吐效差。
(3)调节体温作用:
抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,导致体温随环境变化而变化
既能降低发热机体的体温,也能降低正常体温
在物理降温的配合下,可使体温降至34℃或以下
冬眠合剂:氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶
用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象的辅助治疗
(4) 加强中枢抑制药的作用:
增强全麻药、镇静催眠药、镇痛药及抗惊厥等的作用,合用时须减量。
◆ 降压作用
α-受体阻断 翻转肾上腺素的升压作用
抑制血管运动中枢
反复用药产生耐受,减弱降压作用,不用于治疗高血压。
◆ M受体阻断 较弱的阿托品样作用。
2. 植物神经系统
1、抑制生长激素的分泌
2、减少催乳素抑制因子的释放 催乳素分泌
乳房增大,泌乳
3、抑制促性腺激素释放 卵泡激素、黄体生成素释放
4、抑制促皮质激素释放 糖皮质激素分泌
3. 内分泌系统
机制 阻断结节–漏斗多巴胺通路的多巴胺受体
作用机制:
阻断多巴胺受体。
脑内有4条DA能神经通路:
中脑—边缘系统通路
中脑—皮质通路
结节—漏斗通路
黑质—纹状体通路
精神、情绪、行为活动有关
与内分泌活动有关
与锥体外系运动能有关
1. 一般不良反应
中枢抑制 常见嗜睡、困倦、无力等;
阿托品样作用 视力模糊、心动过速、口干、便秘
α受体阻断症状 鼻塞、体位性低血压等。
刺激性较强,皮下注射,静脉注射可引起血栓性静脉炎。
【不良反应】
◆ 药源性帕金森综合征
◆ 静坐不能
◆ 急性肌张力障碍:
2. 锥体外系反应
用药数周至数月发生。动作迟缓、肌张力增高、面容呆板(面具脸)、肌肉震颤和流涎等。
烦躁不安,反复徘徊;
一般1月或第1次用药后产生。面、颈、唇及舌肌痉挛多见,表现口眼歪斜、斜颈、伸舌、张口和言语障碍等症状。
中枢性抗胆碱药苯海索
◆ 迟发性运动障碍
3、体位性低血压 注射后静卧。
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