第2章中枢神经系统药物整理版.docxVIP

第2章 中枢神经系统药物第1节 镇静催眠药镇静药：可使服用者处于安静或思睡状态催眠药：引起类似正常的睡眠镇静催眠药的剂量与药效的关系：小剂量：镇静中剂量：催眠大剂量：麻醉抗惊厥异戊巴比妥（巴比妥类）作用机理（临床用途）：作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮层细胞兴奋性下降。构效关系：1）5位上的两个H原子必须被取代才有活性，巴比妥酸类无活性2）5位取代基碳原子总数在4~8较为合适，超过8作用太强，出现惊厥作用?3）5位上的带支链/不饱和链/环，起效快，易代谢；直链/芳烃基，起效慢，不易代谢?1，3 位（N上）引入烃基，起效快2位O原子被S原子取代，起效快 4）解离常数pKa越大，起效快解离常数pKa=pH+lg[RCOOH]/[RCOO-] ,pH=7.4※5位氧化是该类药物的主要代谢方式，不易氧化可长效，5位上直链/芳烃基由于不易氧化而重吸收※易代谢，即药物作用时间短※取代基的亲脂性强则起效速度快，持效短（起效快，失效也快）地西泮（苯二氮卓类）临床上主要用于治疗神经官能症代谢途径：N-1去甲基，C-3氧化，代谢产物有活性，与葡萄糖醛酸结合排除体外常见代谢产物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮构效关系：指导P8酒石酸