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海洋生物制药复习提纲 海洋生物制药涵义 应用海洋药源生物具明确药理作用的活性物质,按制药工程进行系统的研究，研制成为海洋药物的制药工程。 海洋生物制药品种与药品特点 品种：中药，化学药（西药），生物制品 特点：①是新发展的药物研究领域 ②药源来自海洋药用生物 ③海洋生物活性物质含量低微、结构奇特、活性显著，是海洋生物制药先导化合物的丰富来源。 应用海洋生物活性物质研发海洋生物新药的途径与思路 研发途径： 活性物质——构效关系————药物 研发构思： ①了解海洋生物活性物质的特点：活性集中（抗肿瘤）；来源于低等动植物；化学结构、生物来源具多样性，含量低 ②采集与提取标准化 ③药理筛选 ④结合现代生物技术，保证可持续发展利用：再生资源优先开发；养殖的工业化和生物合成；生物反应器及基因工程技术的应用；必须立足我国特有的海洋药用生物资源研发海洋生物一类新药 我国海洋生物制药产业化发展的重点领域 （1）海洋生物抗癌药物的研究 （2）海洋生物心脑血管药物的研究 （3）海洋生物抗菌、抗病毒药物研究 （4）海洋生物消化系统药物的研究 （5）海洋生物镇痛抗炎药物的研究 （6）海洋生物泌尿系统药物研究 （7）海洋生物免疫调节作用药物的研究 （8）海洋生物毒素先导化合物的研究 海洋生物的特点（海洋生物活性成分特异性的原因） （1）生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系； （2）次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性； （3）化合物结构独特、生物活性多样； （4）开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。 藻酸双酯钠PSS的研制（来源、修饰、研制单位和领军人物）与它的药理作用 3种已经开发的海洋药物的药理作用与其来源 海洋生物有效化学成份的概念和主要的化学成分种类 概念：指从海洋生物中分离纯化出具有生物活性的天然有机化合物。 种类：①大环内酯类；②聚醚类化合物；③肽类化合物；④C15乙酸原化合物；⑤前列腺类似物 溶剂分离法的原理与选用溶剂的注意点。 原理：根据活性物质在溶剂中溶解度（极性）的差异分离 选择溶剂注意点：①对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小；②不与化学成分起化学变化；③经济、易得、使用安全 色谱法原理及其分类。 原理：利用不同物质在不同相态的选择分配性，以流动相对固定相中物质进行洗脱，混合物中不同物质会以不同速度沿固相移动，最终达到分离效果 超临界流体萃取的原理,什么是超临界CO2萃取及其特点 原理：利用流体在超临界状态时具有密度大、粘度小、扩散系数大等优良的传质特性而成功开发的，具有提取率高、产品纯度好、流程简单、能耗低的特点。 超临界CO2萃取：以超临界状态下的CO2为溶剂，利用该状态下流体CO2所具有的高渗能力和高溶解能力分离混合物的过程。 特点：①可以在接近室温(35-40℃)及CO2气体笼罩下进行提取，有效地防止了热敏性物质的氧化和逸散，完整保留生物活性，而且能把高沸点，低挥发渡、?易热解的物质在其沸点温度以下萃取出来。 ②由于全过程不用有机溶剂，因此萃取物绝无残留溶媒，同时也防止了提取过程对人体的毒害和对环境的污染，100%的纯天然，符合当今“绿色环保”、“回归自然”的高品位追求。 ③控制工艺参数可以分离得到不同的产物，可用来萃取多种产品，而且原料中的重金属、无机物、尘土等都不会被CO2溶解带出。 ④蒸馏和萃取合二为一，可以同时完成蒸馏和萃取两个过程，尤其适用于分离难分离的物质，如有机混合物、同系物的分离精制等?。 ⑤能耗少；热水、冷水全都是闭路循环，无?废水、废渣排放。CO2也是闭路循环，仅在排料时带出少许，不会污染环境。由于能耗少、用人少、物料消耗少，所以运行费用非常低。 高速逆流色谱仪(HSCCC)如何做到化合物样品的分离 （1）样品中一种高分配系数的化合物在固定相中的浓度要高于在流动相中的浓度，要晚一些从柱子里洗脱出来。 （2）另一种低分配系数的化合物在流动相中的浓度要高于在固定相中的浓度，要早一些洗脱出来。 （3）如果一种化合物在两相中的是平均分配的(D=1)?，不论哪一相溶剂被选为流动相，在流动相流出1倍柱体积的量后，这种化合物都会被洗脱出来。 质谱仪器中最主要的三种离子是什么？分子离子的三个特征是什么？ 分子离子：样品分子失去一个电子而形成的离子称为分子离子。 同位素离子：由重同位素组成的分子形成的离子 碎片离子：由M + ·或碎片离子单分子裂解产生的离子 特征：①质核比为分子量；②是奇电离子，分子失去一个价电子生成的离子；③并非所有的有机物分子离子都能出现 质谱在鉴定海洋天然产物结构的应用有哪些？ （1）（最基本）提供分子量信息 （2）确定碎片离子 （3）确定有机化合物的元素组成及其分子式 （