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第四章 疼痛的药物治疗 夏 峰 第二临床学院麻醉学教研室 第一节 麻醉性镇痛药 概 述 1.概念：又称阿片类镇痛药，是中枢性镇痛药，能解除或减轻疼痛并改变病人对疼痛的情绪反应，剂量增大时可产生镇静和嗜睡。 2.分类：按药物与阿片受体作用的关系分 ① 阿片受体激动药 ② 阿片受体激动﹣拮抗药 ③ 阿片受体拮抗药 3.药理共性： ① 通过与阿片受体结合发挥作用 ② 具有镇痛效应 ③ 具有耐受、依赖、成瘾、呼吸抑制等副作用 一. 吗 啡 1.药理特性： a. 作用部位：脊髓、延髓、中脑、丘脑的阿片受体，提高痛阈 b. 对躯体痛和内脏痛都有效 c. 对持续性钝痛优于间断性锐痛 d. 疼痛出现前应用效果更佳（超前镇痛作用） e. 作用于边缘系统，改变情绪反应 f. 起效时间15-30min，45-90min达到最大效应，持续时间4-6h 2.临床应用及特点： a. 主要用于急性疼痛：术后镇痛、严重创伤、心梗疼痛、慢性顽固性疼痛、癌痛 b. 对不同部位、不同类型（性质）的疼痛效果不同 c. 个体差异大 d. 用药途径多：静脉、肌注、口服、椎管内、经皮、经鼻、经直肠 e. 副作用多：恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、耐受、成瘾 f. 禁忌使用：婴幼儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功能不全 肺心病、慢阻肺、支气管哮喘 未确诊的急腹症、脑外伤、颅内占位 3.常用的吗啡剂型： 片剂、针剂、胶囊、口服液、控释片 二、羟考酮（羟二氢可待因） 1.羟考酮的药理特性： a.中效阿片类镇痛、止咳药，镇痛作用无封顶效应 b.具有抗焦虑和镇静作用 c.口服吸收快，120min达血药浓度高峰，半衰期2－3h d.口服用药其镇痛、止咳效应为注射用药的50％ e.肝脏代谢，经肾排泄。无蓄积 f. 不良反应：头晕、嗜睡、恶心；肝功能不全、甲状腺功能低下、前列腺肥大、尿道狭窄病人慎用 2.临床应用 a.羟考酮常与对乙酰氨基酚复合用药 b.盐酸羟考酮控释片（奥施康定） 三、可待因（甲基吗啡） 1.阿片中的天然成分 2.在体内脱甲基转变为吗啡而产生镇痛效应 3.单一用药效果不佳 4.封顶效应 5.成瘾性，与吗啡交叉耐受 四、美沙酮 1.起效慢，作用时间长 2.蓄积现象 3.成瘾性、依耐性 4.对神经病理性疼痛疼痛效果优于吗啡 五、芬太尼及其衍生物 1.人工合成、苯基哌啶类麻醉性镇痛药 2.起效快、作用时间短 3.无体内蓄积 4.疼痛治疗主要用于PCA(病人自控镇痛，patient controlled analgesia) 5.封顶效应 6.副作用：眩晕、恶心呕吐、嗜睡、呼吸抑制、弱成瘾性 胸壁肌强直、锥体外系症状 7.支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力者禁用；孕妇、心律失常者慎用 六、哌替啶（度冷丁） 1.人工合成、苯基哌啶类麻醉性镇痛药 2.作用机制同吗啡 3.镇痛作用为吗啡1/10 4.主要用于急性剧烈疼痛；可以通过椎管内给药 5.不良反应：眩晕、恶心、呕吐、欣快感（依耐性、成瘾性） 6.（代谢产物）神经毒性：颤栗、震颤、抽搐、肌痉挛、癫痫大发作 正性心率作用、负性肌力作用影响循环 7.临床不主张应用：作用时间短、毒性代谢产物半衰期长、易蓄积－－不主张使用 七、丁丙诺非（叔丁非） 1.镇痛作用是吗啡的30倍 2.起效慢，作用时间长 3.主要用于中度至重度疼痛 4.常见不良反应：头晕、嗜睡、恶心、呕吐、依耐性和成瘾性、戒断症状（颅脑损伤、呼吸抑制、老年体弱者慎用） 第二节、非甾体类抗炎药 1.非甾体类抗炎药（NSAIDs）：抑制体内环氧化酶（COX） 2.非甾体类抗炎药（NSAIDs）共同特征：解热、镇痛、抗炎、抗风湿 3.作用机制：抑制体内环氧化酶（COX），减少体内前列腺素（PG）合成 4.具有中度的镇痛效应：对头痛、牙痛、神经痛、肌肉关节痛、炎性疼痛、术后疼痛、癌性疼痛都有较好效果 5.无耐受性、无成瘾性 6.根据对环氧化酶（COX）作用的选择性，可分为非选择性COX抑制剂、选择性COX－2抑制剂 一.非选择性COX抑制剂 阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸钠（双氯灭痛）