浅谈新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶透皮吸收的影晌.docVIP

浅谈新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶透皮吸收的影晌 xx论文频道一路陪伴考生编写大小论文，其中有开心也有失落。在此，小编又为朋友编辑了“浅谈新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶透皮吸收的影晌”，希望朋友们可以用得着! Abstract: Objective To evaluate the effect of 2nonyl1,3dioxolane,a penetration enhancer,on in vitro permeation of diclofenac gel.Method The in vitro skin permeation experiment was conducted by using modified Franz diffusion cell. Acetate solution (pH3.0)methanol (70∶30) was used as mobile phase and the detection wavelength was set at 284 nm. Result and Conclusion The optimal concentration of 2nonyl1,3dioxolane for higher percutaneous absorption of diclofenac gel was 2.0%,suggesting that 2nonyl1,3dioxolane is a potent penetration enhancer. Key words:2nnonyl1,3dioxolane; diclofenac gel; pereutaneous absorption; new excipients 经皮给药系统是目前药剂学研究的热点之一[1]。其可维持稳定持久的血浓，避免胃肠道的破坏及肝脏首过效应，毒性和不良反应小，使用方便。然而在治疗量下许多药物难以渗透皮肤，必须使用促渗剂增加药物穿透性和透皮速率。在实际应用中，常用的有油酸及其酯类、二甲亚砜及其衍生物和氮酮等，其中以氮酮(azone)最为普遍[2]。 本室合成一种新的透皮吸收促进剂――壬代环戊双醚[3]，化学名为2正壬基1，3二氧戊环。由癸醛和乙二醇在对甲基苯磺酸催化下脱水环合而成。性状为无色、透明、无毒、略有香味的稀油状液体。其合成方法、药理毒性另文报道。 双氯芬酸钠为非甾体抗炎药[4]，口服易引起胃肠道反应，采用经皮给药方法，可以消除其对胃肠道的刺激，但经皮吸收又受到角质层的限制，透皮速率较小，需添加促透剂以改善药物的透皮释药。本文选用双氯芬酸钠为模型药物结合不同浓度的新型促渗剂壬代环戊双醚研究其对药物透皮制剂吸收的影响，考察壬代环戊双醚新型促渗剂的开发价值。 1 试剂、仪器与实验动物 1.1 试剂与仪器 高效液相色谱仪(LC―10A，日本岛津)，智能透皮实验仪(TP―2A,南京红蓝电子科技中心)，改良Frans扩散池(购自沈阳药科大学)，ZD―85双功能气浴恒温振荡器(江苏金坛市富华仪器有限公司)，卡波姆940(Carbomer，美国Goodrich公司)，双氯芬酸钠(北京双鹤药业有限公司)，双氯芬酸钠对照品(购自中国药品生物制品检定所)，壬代环戊双醚(本室合成)，氮酮(azone，药用，广州化学助剂厂)，甲醇(色谱醇，南京汉邦试剂厂)，其他试剂均为分析纯。 1.2 实验动物 昆明种小白鼠，体质量20～22 g，SPF级，雌、雄兼用，福建医科大学动物实验中心提供，合格证号为医动字第23―006号(质)。 2 实验方法 1 双氯芬酸钠凝胶剂的制备 取双氯芬酸钠150 g溶解于60 ℃ 1 500 mL丙二醇中，另将150 g卡波姆940加入800 mL蒸馏水中充分溶胀，搅拌下将双氯芬酸钠溶液加入卡波姆基质中，并分别加入质量浓度为0%，0.5%，1.0%，1.5%，2.0%，25%，3.0%的壬代环戊双醚、2.0%的氮酮，用三乙胺调pH为7.5，搅拌使成凝胶状，蒸馏水加至1 000 g，搅匀，分装即得。 2 含量测定 2.1 色谱条件 色谱柱shimpack ODS柱(4.6 mm×150 mm，10 μm);检测波长284 nm;流动相：甲醇乙酸水溶液(pH调3.0)(体积比70∶30);流速：1.0 mL#12539;min-1;柱温为室温;进样量：20 μL。柱效以双氯芬酸钠计，理论塔板数不低于3 000。 2.2 标准曲线的制备 精密称取105 ℃干燥至恒重的双氯芬酸钠对照品50 mg，置于50 mL