药剂学 绪论概述.docVIP

第一章 绪论 第一节 药剂学的概念与分类 一、有关概念 1. 药剂学（Pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。 研究对象：药物制剂 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form)。 药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂（preparation) 。 研究内容：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、合理应用等 任何一个药物制剂的生产制造都必然涉及有关几方面的问题 举例：注射剂的制备 1）药物的水溶性，稳定性－－基本理论 2）稳定剂、pH值的调节、溶剂的量－－处方设计 3）如何进行药物粉碎，配制与过滤，灭菌与灌装－－制备工艺 4）质量控制与合理应用 2. 药物传递系统（drug delivery system, DDS 从20世纪80年代开始成为制剂研究的热点，其设计理念是以适宜的剂型和给药方式，以最小的剂量达到最好的治疗效果。 初期发展阶段是缓控释制剂，目的是使血药浓度保持平缓； 其后是将药物导向病灶部位的靶向制剂，如脂质体、微囊（球）、纳米囊（球）、微乳等； 还有脉冲给药、择时给药、自调式释药系统、粘膜给药系统、经皮给药系统等。 3. 生物药剂学分类系统（biopharmceutical classification system, BCS） 由美国FDA在1995年引入，根据溶解性和膜透过性将药物分为四类： I类化合物溶解性好，膜透过性好 口服吸收好，食物不影响吸收：乙酰氨基酚、酮基布洛芬、维拉帕米、非甾体抗炎药 II类化合物溶解性不好，膜透过性好 食物中脂肪可增加药物吸收：环孢菌素、地高辛、灰黄霉素 III类化合物溶解性好、膜透过性不好 食物影响药物的吸收：卡托普利、利尿磺胺 IV类化合物溶解性不好、膜透过性也不好 口服不被吸收：口服新霉素仅对消化道起到杀菌作用 4.首过效应与生物利用度 首过效应（first pass effect)：药物吸收通过胃肠道粘膜时可能被粘膜中的酶代谢，进入肝后，可能被生物转化。这种在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过代谢”或“首过效应”。 生物利用度(bioavailability)：药物被吸收进入血液循环的速度与程度。 相对生物利用度：F=AUCT/AUCR x100% 绝对生物利用度：F=AUCT/AUCiv x100% 4 药剂学分支学科： 物理药剂学（Physical pharmacy) 生物药剂学（Biopharmaceutics) 工业药剂学（Industrial pharmacy) 药用高分子材料学(Polymers in pharmaceuticals) 药物动力学（Pharmacokinetics） 临床药学（Clinical pharmacy） 二、药物剂型的分类 1. 按给药途径分类 特点：与临床使用密切结合，能反应给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。 缺点：同一种剂型可能在不同给药途径的剂型中出现，如溶液剂可在口服、皮肤、粘膜等多种给药途径出现。 1）经胃肠道给药剂型 指经口服进入胃肠道，经胃肠道吸收而发挥药效的剂型。例如：散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。注意：容易受胃肠道中酸或酶破坏的药物一般不能简单采用这类剂型 2）非经胃肠道给药剂型指除口服给药途径以外其他所有剂型：a) 注射给药剂型; b) 呼吸道给药剂型;c) 皮肤给药剂型; d) 粘膜给药剂型; e) 腔道给药剂型 2. 按分散系统分类 特点：便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征 缺点：不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，一种剂型由于分散介质和制法不同，可分到几个分散体系，如注射剂可分为溶液型、混悬型、乳剂型、粉末型 1）均匀分散体系 药物以分子或离子状态（1nm)存在，分散于分散介质，构成均匀分散体系，是低分子溶液：芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂 药物以高分子形式(1～100nm)存在，分散于分散介质中形成均匀分散体系，是高分子溶液：胶浆剂、涂膜剂 2）粗分散体系 乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中，形成非均匀分散体系：口服乳剂，静脉注射乳剂、部分搽剂 混悬型：固体药物以微粒状态分散于分散介质中，形成非均匀分散体系：合剂、洗剂、混悬剂（罗红霉素） 气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系：气雾剂 微粒分散：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散：微球剂、微囊剂、纳米囊 3）聚集体分散型固体分散：药物以聚集状态分散的体系：片剂、胶囊