2016执业药师考试《药学知识一》药物与药学专业知识高频考点汇总.docVIP

2016执业药师考试《药学知识一》药物与药学专业知识高频考点汇总 考点1：药物与药物命名 【考频指数】★★★★ 【考点精讲】 （1）药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 （2）药品分类： 1.化学合成药 通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物 ★确定的化学结构 ★明确的药物作用和机制 2.来源于天然产物的药物 A.天然产物中提取的有效单体 B.发酵方法得到的抗生素 C.半合成得到的天然药物和半合成抗生素（比例最大★） 3.生物技术药物 指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物 包括：细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等 （3）常见的药物命名 商品名 不同厂商，不同商品名；可注册专利；不能暗示药效 通用名 国际非专利药品名称（INN）★，一个药物只有一个； 《中国药品通用名称（CADN）》★，来自INN 化学名 ★原则：①选母体结构；②给母体编号；③其余均为取代基；④规定手性化合物构型 考点2：药物剂型与辅料 【考频指数】★★★★★ 【考点精讲】 （1）制剂与剂型的概念 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 （2）剂型的分类 1.按形态 固体（粉碎、混合）、半固体（熔化、研和） 液体（溶解、分散）、气体 2.按给药途径 （紧密联系临床） 经胃肠道 口服，有首过★ 非经胃肠道 注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道给药 3.按制法★ 浸出制剂（流浸膏、酊剂） 无菌制剂（注射剂、滴眼剂） 4.按作用时间 速释、普通、缓释、控释 5.按分散体系★ ①真溶液：溶液剂、糖浆、甘油 ②胶体溶液：溶胶、胶浆剂★ ③乳剂：油类药→以液滴分散于 液体中 ④混悬剂：固体→微粒（合、洗、混悬） ⑤气体分散类：液/固→微粒→气体介质 ⑥固体分散类：片、散、颗粒、丸 ⑦微粒类：微球、微囊、纳米囊 （3）剂型的重要性——剂型必须与给药途径相适应 ①变性——硫酸镁★口服泻下，外用消炎、注射镇静 ②变速——注射、吸入急救； 丸剂、缓控释长效 ③减毒——缓控释→血药浓度平稳 ④靶向——脂质体、微球、微囊→浓集于肝、脾 ⑤升稳——固体＞液体 ⑥影响疗效——制备工艺影响释放（晶型、粒子） （4）药用辅料 1.药用辅料的作用（功能） ①赋型（稀释剂、黏合剂）；②使制备顺利（润滑剂） ③调节药物作用（包衣、速/缓释、靶向） ④提高稳定性（抗氧剂）；⑤提高疗效（包衣） ⑥增加顺应性（矫味剂）；⑦降低毒副（滴丸） 2.辅料两大应用原则★——最低用量；无不良影响 考点3：药物稳定性与有效期 【考频指数】★★★★★ 【考点精讲】 （1）药物化学降解的途径 水解 酯或内酯（普鲁卡因、阿托品等）、酰胺（β内酰胺、氯霉素、巴比妥）、苷（阿糖胞苷、维B） 氧化 酚★(肾上腺、多巴、吗啡)、烯醇★（维C）、芳胺（磺胺）、吡唑酮（安乃近）、噻嗪（氯丙嗪）、双键（维A、维D） 异构化 光学异构：左肾 (外消旋)；毛果芸香碱(差向异构) 顺反异构：维A（全反→顺式） 聚合 氨苄西林★、塞替哌（水中聚合失效） 脱羧 对氨基水杨酸钠 （2）影响药物制剂稳定性的因素 1.处方因素——pH、酸碱、溶剂、离子强度、辅料（表活、基质、赋形剂） 2.外界因素——【温湿光氧金宝财】 【补充1】药物制剂稳定化的其他方法： ①改进剂型与生产工艺 制成固体剂型：青霉素粉针★ 制成微囊或包合物：维A、维C、硫酸亚铁；异丙嗪、苯佐卡因 包衣：氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠、维C 直接压片 ②制成稳定的衍生物：盐类、酯类、酰胺、前体药物 ③加入干燥剂：二氧化硅★ ④改善包装 【补充2】抗氧剂★★ ①水溶性：①用于酸性（焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠）；②用于碱性（亚硫酸钠等、硫代硫酸钠）；③维C；④氨基酸 ②油溶性：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、二丁甲苯酚（BHT）、维E ③金属离子络合剂：EDTA-2Na、酒石酸、枸橼酸、磷酸 （3）药物稳定性试验方法★ 1.影响因素试验（强化试验） ：高温、高湿、强光 → 为工艺筛选、包材选择、贮存条件确定提供依据 2.加速试验（超常试验条件）——依据化学动力学理论 3.长期试验（留样观察法）——★确定有效期t0.9 4.药品有效期★★ ★半衰期（降解50％的时间）：t1/2=0.