Tc标记的新型肺癌多肽分子探针及其生物学分布.PDFVIP

· · J South Med Univ, 2013, 33(8): 1169-1172 doi 10.3969/j.issn.1673-4254.2013.08.15 1169 基础研究 ????99mTc 李贵平，黄宝丹，杜 丽，黄 凯，刘 峰，汪 兵，张 辉 南方医科大学南方医院核医学科，广东 广州 510515 摘要：目的 探讨 99mTc标记特异性靶向肺癌小分子多肽的标记方法，观察 99mTc-多肽在正常动物体内的动力学特性及体内生物学 99m 分布特点。方法 采用NHS-MAG3双功能螯合法进行 Tc标记小分子多肽（cNGQGEQc），纸层析法测定标记率，通过体外稳定 性实验、半胱氨酸置换实验及血清蛋白结合实验评价 99mTc-多肽的放化特性，测定标记物静脉注射后在新西兰大白兔不同时相 血液放射性清除曲线；分别测定经尾静脉注射7.4 MBq标记物后的小鼠体内各脏器质量数和放射性计数，计算各脏器每克组织 百分注射剂量率（%ID/g）；经耳缘静脉注射 37 MBq标记物，应用SPECT显像法观察标记物在大白兔体内的放射性动态分布 ℃ 变化。结果 99mTc 标记多肽的标记率90%，室温下和血清中 37 下放置 12 h 放化纯度分别为 91%和 85%；半胱氨酸置换率 7%；血清蛋白结合率5%。99mTc标记多肽在兔体内血放射性清除迅速；在小鼠体内清除较快，主要通过肾脏排泄，其余脏器内 放射性均较低（P0.05）。结论 99mTc标记基于肺癌特异性靶向多肽的标记方法简单，标记率高，具有良好的体内外稳定性，具有 比较理想的体内分布动力学特性。 关键词：多肽；99mTc；分布动力学；放射性核素??象 99mTc radiolabeling of a novel polypeptide molecular probe for lung cancer and its biodistribution in animals LI Guiping, HUANG Baodan, DU Li, HUANG Kai, LIU Feng, WANG Bing, ZHANG Hui Department of Nuclear Medicine, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou 510515, China Abstract: Objective To develop a method for 99mTc radiolabeling of a small molecular peptide targeting lung carcinoma and observe the biokinetics and biodistribution of the labeled peptide in normal mice and rabbits. Methods MAG3-peptide (cNGQGEQc) was labeled with 99mTc and the labeling r