药物体外ADME 筛选模药物体外ADME 筛选模型.pdfVIP

　2004 年第 28 卷 　第 4 期 　第　　163 页 　 ·综述与专论 · Progress in Pharmaceutical Sciences 药学进展 　2004 , Vol . 28 , No . 4 　　　163 药物体外 ADME 筛选模型 杨建波 , 　姚 　佳 , 　杨 　洁 (南京大学医药生物技术国家重点实验室 ,江苏 南京 210093) [摘 　要] 　目前已有很多基于细胞水平的体外模型用于研究药物的吸收、分布、代谢、消除和药物毒性, 以提高药 物开发的成功率。如用于肠吸收研究的 CaCo2 细胞模型、用于代谢研究的肝细胞模型及用于透血脑屏障研究的细 胞模型。 [ 关键词] 　ADME;筛选模型 ;细胞水平 ( ) [ 中图分类号] 　Q7 ;R91 　　[文献标识码] 　A 　　[文章编号] 　1001 - 5094 2004 04 - 0163 - 06 In Vitro Models Used to Screen for Human ADME Drug Propertie s YANGJianbo , 　YAO Jia , 　YANGJie ( ) State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology , Nanjing University , Nanjing 210093 , China [ Abstract] 　Drug properties in absorption ,distribution ,metabolism ,excretion and toxicity significantly affect the success of a drug emerging in the market. Many in vitro models at cell level have been designed to investi gate these properties. The CaCo2 cell model used for absorption investigation , the liver cell model used for metabolism or toxicity investigation , and the cell models used to estimate the efficiency of the drug uptake through the bloodbrain barrier were introduced in this review. [ Key words] 　ADME ,Models for screen , Cell level 　　人类基因组研究计划所带来的大量信息为治疗 的经验性向现代的科学性研究方法的转变。1945 某些疾病提供了药物靶标。伴随组合化学而来的是 年到 1995 年间 ,药物研究遵循“分子库 →活性筛选 数量极其庞大的小分子化合物库的诞生 ,这就急需 →传统 QSAR 模型 →ADME/ PK 研究 →毒性研究 → 高通量、快速、灵敏而有效的筛选方法。面对浩如烟 侯选药物”的循环过程 ;而 1995 年至今 ,则遵循“分