天然药物化学总复习.docVIP

第一章总论 第一节 绪论 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 天然药物包含了中药，但并不等于是中药。 相关术语 1单体：即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质 。 2有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。 3无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 4有效部位：常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为 有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 5有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。 6一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。 7二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源天然药物的主要有效成分。 8生物活性成分：经过药效实验或生物活性实验，证明对机体有一定生理活性的成分。 注意：天然药物中，真正搞清楚有效成分的品种是不多的，更多的是一些有生理活性的成分。有效与无效不能机械地理解。 生理活性成分并不一定真正代表有效成分。有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的。 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同。 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分（天花粉等）。 C. 过去视为有效成分，被修正、完善。 麝香 抗炎成分 麝香酮 ——多肽 丹参 扩冠 丹参醌 ——丹参酚酸 D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分。 第二节 生物合成 生物合成：生物体各种物质合成过程的统称。 主要的生物合成途径： 1. 醋酸-丙二酸途径：脂肪酸、酚、蒽酮类 2. 甲戊二羟酸途径：萜、甾体类 3. 桂皮酸途径： 苯丙素、香豆素、木质素、木脂素、黄酮类 4. 氨基酸途径： 生物碱 5. 复合途径： 醋酸-丙二酸—莽草酸径 醋酸-丙二酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸-醋酸-丙二酸途径 氨基酸—莽草酸径 提取分离方法 一、天然药物化学成分的特点 1、天然药物化学成分的复杂性 多种类型成分共存\每一类型可能有几-几十种化学成分 2、生源途径的关系，一种天然药物中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，如人参：皂苷、黄酮、挥发油 3、含量低如长春碱、美登碱 二、提取 （一）定义 是以天然药物为原料，根据提取的目的要求，采用物理化学方法，定向获取和浓集天然药物中的某一种或多种有效成分，而不改变其有效成分结构的过程。 （二）常用提取方法 是 (三)溶剂提取法 1、定义：根据天然药中各种成分在溶剂中的溶解性，选用对活性成分溶解度大、对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，而将有效成分从药材组织内溶解出来的方法叫溶剂提取法。 2、原理： 3、溶剂选择三原则 （1）对有效成份溶解度大，对杂质溶解度小。 （2）不与成份起化学反应。 （3）要经济，易得，使用安全。 4、如何判断成分的溶解度：相似相溶原则 相似相溶法则： 极性溶剂（如水）易溶解极性物质 非极性溶剂（如苯、汽油、四氯化碳、酒精等）能溶解非极性物质 含有相同官能团的物质互溶，如水中含羟基（—OH）能溶解含有羟基的醇、酚、羧酸。 如何判断分子的极性 （1）溶剂的极性 水 极性溶剂：甲醇、乙醇、丁醇 中等极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯 弱极性溶剂：乙醚、氯仿、二氯甲烷、苯 非极性溶剂：四氯化碳、二硫化碳、石油醚、环已烷 常见溶剂的种类及其特点 环己烷，石油醚，苯，氯仿，乙醚，乙酸乙酯，正丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，水 比水重的有机溶剂：氯仿 与水可以以任意比例混溶的有机溶剂：丙酮，乙醇，甲醇 与水分层的有机溶剂： 环己烷，石油醚，苯，氯仿，乙醚，乙酸乙酯，正丁醇 能与水分层的极性最大的有机溶剂：正丁醇 常用来从水中萃取苷类、水溶性生物碱类成分的有机溶剂：正丁醇 溶解范围最广的有机溶剂：乙醇 常用有机溶剂的极性排列顺序 石油醚＜汽油＜庚烷＜己烷＜二硫化碳＜二甲苯＜甲苯＜氯丙烷＜苯＜溴乙烷＜溴化苯＜二氯乙烷＜三氯甲烷＜异丙醚＜硝基甲烷＜乙酸丁酯＜乙醚＜乙酸乙酯＜正戊烷＜正丁醇＜苯酚＜甲乙醇＜叔丁醇＜四氢呋喃＜二氧六环＜丙酮＜乙醇＜乙腈＜甲醇＜氮氮二甲基甲酰胺＜水 常用提取溶剂性能特点 分子极性如何判断 (6)常见的微溶于水的物