布托啡諾的药理学特性及临床应用.pptVIP

布托啡诺的药理学特性 及临床应用;;疼痛是躯体受到威胁的警报信号，具有生命保护功能 大多数疾病都具有疼痛症状，但个体差异很大 特殊的感受器-激活感受器的适宜刺激－完整的传导通路－中枢定位和强度鉴别 伴随疼痛的行为反应：缩回、逃避、损伤部位止动、避免相同刺激等;疼痛对人体的影响 疼痛对人体所有的器官和系统都有不利的影响 呼吸系统:呼吸急促，VT下降或过度通气 循环系统:HR增加，降低，ST-T变化，BP变化，休克，心搏骤停 ;疼痛对人体的影响 消化系统:恶心，呕吐，食欲不振，消化功能障碍 神经-内分泌系统:CNS兴奋或抑制，自主神经功能紊乱，内分泌系统应激反应 泌尿系统:肾血管收缩，抗利尿激素增加 情绪变化:精神紧张，抑郁或恐惧;减轻术后疼痛的必要性 术后镇痛能有效地控制术后应激反应，使ACTH、儿茶酚胺、皮质醇等下降，既减轻病人的痛苦，又利于伤口愈合 术后镇痛已成为麻醉学科的一项重要组成。术后镇痛可提高手术成功率，减少术后并发症，降低手术死亡率，已被广大医务人员所公认;术后有效镇痛的作用 消除精神痛楚和心理压力，利于病人安静与睡眠 减少或减轻心血管事件的发生：高血压、心动过速、心律失常、心肌缺血/梗死 改善呼吸功能，防止低氧血症，降低肺炎与肺不张的发生率 促进胃肠蠕动，减少恶心、呕吐和肠麻痹;术后有效镇痛的作用 防止高凝状态和血栓形成并发症 减少内源性致痛物质释放，促使内环境稳定 减轻免疫抑制，利于预防感染 促进早期下床活动，加速机体康复;疼痛已成为人类生命质量的一大杀手 疼痛是人类体验最早﹑最多的主观内在感觉﹐也是极常见的临床症状；很多病理性疼痛本身就是严重影响患者生活质量的疾病 全球每天约有550万人忍受癌痛的折磨 约90%男性和95%女性每年至少发生一次头痛 35%欧美人患有慢性疼痛 约57%中国城市居民中经历过不同程度的头痛;世界卫生组织（WHO）2000年提出 ——“慢性疼痛是一类疾病” 疼痛属于一种疾病﹐是呼吸﹑脉搏﹑体温和血压之后的“人类第五大生命指征”。;酒石酸布托啡诺 药理学特性;; 布托??诺(左旋-17-环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃) 合成的阿片类受体激动-拮抗药 ;;阿 片 类 受 体;;激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度： 镇痛效价是吗啡的4~8倍，哌替啶的30~40倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的芬太尼;;;该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺;;Schatzman等对12匹马进行了一项研究，在电流刺激和空气压力实验条件下，均表明布托啡诺能使马的痛阈值升高 在一项有关犬的实验中，将布托啡诺与美托咪啶合用。结果表明该两种药物联合应用在镇痛、镇静方面都明显优于单独使用美托咪啶 ;动物实验;动物实验;动物实验;;;布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究;观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS3为镇痛良好，3~4基本满意，5镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤搔痒和呼吸抑制等 ; 结果：除B1组（6mg组）镇痛优良率为60.7％外，其余各组镇痛的优良率都在85％以上，但各组不良反应依药物剂量不同而异 结论：布托啡诺镇痛作用很好，8mg布托啡诺镇痛效果确切，且不良反应低于吗啡;;临床麻醉学杂志, 2007, 23（2）:167-168;;布托啡诺在术后硬膜外镇痛中的应用 试验目的：与吗啡对比，研究布托啡诺在术后硬膜外镇痛中的效能和副作用;布托啡诺在硬膜外术后镇痛中的应用 方法： 手术缝皮后接硬膜外镇痛泵行PCEA（硬膜外术后镇痛），按药物不同分两组随机用于病人： 试验组（布托啡诺组，n=28）：0.004%布托啡诺（4mg）+0.12%布比卡因+0.9%生理盐水稀释到100ml 对照组（吗啡组，n=28）：0.004%吗啡（4mg）+0.12%布比卡因+0.9%生理盐水稀释到100ml 用法：负荷量2ml，背景量2ml/h 自控量0.5ml/次，锁定时间15min;布托啡诺在硬膜外术后镇痛中的应用 结果： 采用VAS评估术后疼痛强度，试验组的VAS评分似略低于对照组，但无统计学差异（P＞0.05） ;布托啡诺在硬膜外术后镇痛中的应用 结果： 试验组不良反应发生率明显低于对