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2.5 镇痛药
药物化学
镇痛药
Analgesic
1
目录
z 概述
z 第一节 吗啡及其衍生物
z 第二节 合成镇痛药
z 第三节 阿片受体
2
概述——疼痛类型及其表现
z 对疼痛的一般认识：
炎症性疼痛、内脏绞痛、伤
害性疼痛(烫伤、刀伤、骨折)、
神经痛、牙痛…
z 对疼痛的关注趋势…
3
疼痛的治疗市场分类
z 急性：手术后疼痛、骨科疼痛
z 慢性：偏头痛、癌症疼痛、腰背疼痛
4
各种疼痛的治疗
z 胃肠痉挛引起的疼痛：解痉药
z 感冒发热：解热镇痛药
z 风湿性/类风湿性关节炎/银屑病：COX-2抑制剂；中
和抗体 (Adalimumab)；
z 偏头痛：5-HT1b/1d受体激动剂(Sumatriptam)；高剂量对乙
酰氨基酚(1g/day)
z 心绞痛：扩冠药物
z 常见疼痛：针刺镇痛
z 所有疼痛：Opioids
5
世界卫生组织三阶梯止痛方案
５个基本原则：
? 口服给药
? 按阶梯给药
? 按时给药
? 个体化给药
?注意具体细节
主要作用机制 耐受性/成瘾性 用途
镇痛药 阿片受体 严重 锐痛
局麻药 抑制神经传导 无 手术前
6
非甾体抗炎药 抑制前列腺素的生物合成 无 钝痛
第一节 吗啡及其衍生物
Morphine and its derivatives
CH3
CH
N 3 CH
H N N 3
HO
CH3
HO O O CH3
OH HO OH HO
对吗啡的研究推动了整个药物化学的发展！ 7
上帝也使用它！
?公元前3400年古巴比伦：“快乐植物（joyplant）”
8
Morphus
吗啡 Morphine的发现
1805, 德国药师Serturner, 分离得到
1923, Gulland, Robinson，确定结构
1952, Gazte, Tschudi， 全合成
9
吗啡 Morphine的结构 ★
1. 菲环结构的生物碱
2.
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