药物化学专业选修课概念.ppt

抗 生 素;抗生素的概述 主讲人 ：田金宝 ;抗生素（antibiotics）的定义;抗生素的历史;抗生素的发现; 1947年，美国微生物学家瓦克斯曼又在放线菌中发现、并且制成了治疗结核病的链霉素。 ;;;;抗生素的来源 ;抗生素的用途;抗生素杀菌作用主要有4种机制：;;; 抗生素的分类; β-内酰胺类抗生素 ——青霉素类;β-内酰胺类抗生素;;青霉素类;二、天然青霉素 青霉素G（penicillin G，苄青霉素） 【理化性质】 为一种不稳定的有机酸，常用其钠盐火钾盐。其晶粉较稳定，易溶于水。其水溶液极不稳定，遇酸、碱、重金属、热、酶均易破坏，在室温下24小时即活性大部分丧失 【体内过程】 吸收：口服无效；肌肉注射吸收快且安全 ;【分布】 血浆蛋白结合律46%~58%，主要分布于细胞外液（关节腔、浆膜腔、间质液等），房水、脑脊液含量低，有炎症是可达到有效浓度。 【消除】 主以原型经肾排泄（肾小球滤过10%，肾小管分泌90%），故尿中浓度高，t1/2=0.5~1h。丙磺舒可竞争抑制其分泌排泄；为延长作用时间可使用长效制剂（普鲁卡因青霉素或苄星青霉素）。 ;【抗菌作用】 1、抗菌谱