米氮平的合成进展-张润虎.pdf

年第 期 ·24· Chemical Intermediate 2008 12 医药 农药 · 米氮平的合成进展 张润虎 1 李爱军 2 郑孝英 1 昆明冶金高等专科学校环境与化工学院 云南昆明 (1. ， 650033； 河北科技大学化学与制药工程学院 石家庄 2. 050018） 摘要 米氮平是一种具有双重作用机制的抗抑郁药 在疗效 起效 副作用等方面与经典三环类或第二代抗抑郁剂相比具有明显 ： ， 、 、 的优势 因此米氮平及其中间体的合成已经成为该研究领域的重要方向之一 本文主要综述了近几年来米氮平的合成方法的研究 对 ， 。 ， 不同合成路线加以介绍 。 关键词 抗抑郁药 米氮平 合成方法 合成路线 ： ； ； ； 中图分类号 文献标识码 文章编号 ：TQ241.5 ：A ：1672-8114（2008）12-0024-05 米 氮 平 化 学 名 为 甲基苯乙胺为中间体 以 氯 甲 基 (mirtazapine)， 1，2,3，4，10，1 N- ，（3） N-（2- ）- 一 六 氢 甲 基 吡 嗪 吡 啶 并 甲 基 氯 苯乙胺为中间体 4b -2- [2，1-α] [2，3-c] [2] N- -α- -β- 。 苯 并 氮 杂 草 如 图 白 色 结 晶 粉 末 溶 于 乙 醇 和 甲 基 苯基哌嗪为中间体 ， 1。 ， （11） 1- -3- ： 氯 仿 系 由 荷 兰 公 司 开 发 并 于 年 在 。 Organon ， 1994 荷兰首次上市的全球首个 是 一 种 具 有 双 NaSSA， 重作用机制的抗抑郁药 即去甲肾上腺素能和 [1] ， 特 异 性