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20抗心律失常药综述
;抗心律失常药;心律失常;抗心律失常药;正常心肌电生理;正常心肌电生理;正常心肌电生理;正常心肌电生理;快反应自律细胞 舒张期自发性去极化是Na+内流大于K+外流所形成。
慢反应自律细胞 舒张期自发性去极化是Ca2+内流大于K+外流所形成。 ;正常心肌电生理;ERP反映快钠通道恢复有效开放所需的最短时间。ERP长,说明心肌不起反应的时间延长,不易发生快速型心律失常。;;抗心律失常药;异常心肌电生理;自律性增高 形成心律失常的主要机制之一,当自律性细胞舒张期自发除极速率增快,或最大舒张电位减小,或阈电位水平增高是下移,均可致自律性增高,冲动形成增多,发生快速型心律失常。;;抗心律失常药;1.抑制异常冲动形成
(1)降低自律性
(2)减少后除极与触发活动
2.改变膜反应性
3.延长不应期
(1)绝对延长ERP
(2)相对延长ERP
(3)提高邻近心肌细胞ERP的均一性;抗心律失常药;类别 代表药物 作用机制
IA 奎尼丁、普鲁卡因胺 适度阻滞钠通道,尚抑制K+外流。
IB 利多卡因、苯妥英钠 轻度阻滞钠通道,促进K+外流。
IC 普罗帕酮 重度阻滞钠通道。
Ⅱ类 普萘洛尔、美托洛尔 阻断心脏β1受体,降低自律性。
Ⅲ类 胺碘酮、索他洛尔 阻滞Na+、Ca2+内流、抑制K+外流,
延长APD及ERP,降低自律性,减慢传导。
Ⅳ类 维拉帕米、地尔硫卓 阻滞Ca2+内流,抑制窦房结、房室
结Ca2+内流,使自律性降低,传导速度减慢。
;Ⅰ类奎尼丁
利多卡因
普罗帕酮;利多卡因;盐酸胺碘酮;奎尼丁 为广谱抗心律失常药,可用于房性、室性及房室结性心律失常。因不良反应大,不作首选。
普鲁卡因胺 主要用于治疗室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速,对房性心律失常也有效,因不良反应较大,不作首选。;苯妥英钠(sodium phenytoin)为治疗强心苷中毒所致的快速型心律失常的首选药,对其他原因的室性心律失常有效,但不及利多卡因。;普萘洛尔(propranlol) 是治疗交感神经兴奋所致的窦性心动过速的首选药,对其他原因所致的室性、室上性心律失常也有效,对伴有心绞痛或高血压者更为适宜。;? 用药原则
1. 先单用药,后联合用药;
2. 个体化用药;
3. 充分注意不良反应,特别是致心律失常作用
; 1.窦速:β受体阻断剂或维拉帕米
2.房早:β受体阻断剂或钙拮抗剂
3.房扑、房颤:
转律:奎尼丁、胺碘酮
减慢心室率:β受体阻断剂、维拉帕米等
;4.阵发性室上速:
急性发作选:维拉帕米、强心苷、β阻断药
慢性或预防发作选:强心苷、奎尼丁
5.室早:美西律、胺碘酮
心梗急性期静滴利多卡因
强心苷中毒用苯妥英钠; ?6.阵发性室速:
转律:利多卡因、美西律、胺碘酮;
维持:同“室早”
7.心室纤颤:
转律:利多卡因、胺碘酮?
;抗心律失常药; 胃肠道反应
心血管系统反应
不良反应 过敏反应
金鸡钠反应
奎尼丁晕厥
特殊反应 红斑狼疮综合征
肺纤维化
甲状腺功能紊乱
角膜微粒沉淀;1.胃肠道反应 奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮和苯妥英钠口服可出现恶心、呕吐等反应,应在饭后服药。
2.心血管系统反应 抗心律失常药对心血管系统均有一定程度的抑制作用,用量过大或静脉注射速度过快,可因抑制心脏、舒张血管而引起低??压。对心脏抑制过强时,可出现心动过缓、房室传导阻滞甚至心脏停搏。 ;3.过敏反应 奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因可出现过敏反应,但表现各不相同。
奎尼丁表现为皮疹、紫癜和呼吸困难;
普鲁卡因胺表现为皮疹、药热和粒细胞减少;
利多卡因表现为荨麻疹、血管神经性水肿、喉头水肿和支气管痉挛。
服以上药物前应了解病人有无药物过敏史。;4.特殊不良反应
奎尼丁有金鸡钠反应(恶心、呕吐、耳呜或视力降低)和奎尼丁晕厥(神志丧失、四肢抽搐、呼吸停止,严重时可致猝死)。
普鲁卡因胺长期使用可发生红斑狼疮综合征。; 胺碘酮可发生肺纤维化,一旦发生立即停药,并用糖皮质激素治疗。胺碘酮可有少量沉积在角膜及皮下,出现角膜褐色微粒沉淀及皮肤
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