03腎上腺素能藥(修订).ppt

肾 上 腺 素 能 药 物;知识目标：;能力目标：;本章结构图;简 介;相关链接;降压 改善微循环;第一节肾上腺素能受体激动剂;简 介;类 型;相关链接;基本结构与结构特点 ;理化通性 ;稳定性 易氧化性。具有酚羟基的本类药物，特别是具儿茶酚结构的药物在水溶液中易发生自动氧化而呈色，pH升高、光照、加热、微量金属离子、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类药物的氧化变色。氧化起初为红色，可进一步聚合成棕色的多聚物。以pH3～4时较稳定，因此在配制该类药物注射液时要调节其pH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体。本类药物要避光、密闭、阴凉处保存。 手性碳原子构型的转化。含有手性碳的本类药物，如去甲肾上腺素、肾上腺素的水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，使效价降低。在pH4时，消旋化速度较快。;显色反应 儿茶酚胺类药物与FeCl3试液作用呈不同的绿色（遇碱变为紫色或紫红色）。如肾上腺素显翠绿色，异丙基肾上腺素显深绿色，去甲肾上腺素显翠绿色。含有一个酚羟基的非儿茶酚胺类药物与FeCl3试液作用呈紫堇色。 儿茶酚胺类药物可与H2O2试液呈色。肾上腺素显酒红色，异丙基肾上腺素显橙黄色，去甲肾上腺素显黄色。以此可将三者加以区别。 ;课堂活动;课堂活动;相关链接;典型药物;性 状: 本品为白色结晶性粉末，易溶于水，游离体极 微溶于水；药用其盐酸盐。 本品含有一个手性碳，有旋光性，药用品为R- 构型，具左旋性。 本品分子中具有儿茶酚胺结构，酸碱性、稳定 性等均同本类药物的理化通性。 鉴 别：本品水溶液与FeCl3试液反应显翠绿色，加氨试 液变紫红色；本品遇H2O2试液呈酒红色。;作 用：本品对α和β受体均有较强的激动作用，临 床主要用于治疗过敏性休克、支气管哮喘及 心脏骤停的急救等。肾上腺素口服无效，常 用剂型为盐酸肾上腺素注射液。 ; 医院里盐酸肾上腺素注射剂放置一段时间后颜色变为淡粉色是什么原因？影响肾上腺素稳定性的因素有哪些？制备其注射剂时，应采取哪些增加稳定性的措施？;拓展提高;酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline Bitartrate;盐酸异丙基肾上腺素 Isoprenaline Hydrochloride;盐酸多巴胺 Dopamine Hydrochloride;;实例分析;盐酸克仑特罗 Clenbuterol Hydrochloride ;鉴 别：本品具有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反 应，以此与其它药物区别。 作 用：本品为β2受体激动剂,用于预防和治疗支 气管哮喘、慢性支气管炎和肺气肿所致的 支气管痉挛。;拓展提高; 基本结构与结构特点;典型药物; 旋光性：结构中有两个手性碳原子，有四个光学异构体。 只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。(+)-伪麻黄 碱(1S,2S)的作用比麻黄碱弱，常于复方感冒药中 用于减轻鼻充血等。 （-）麻黄碱 （+）麻黄碱 （-）伪麻黄碱 （+）伪麻黄碱 （1R，2S） （1S，2R） （1R，2R） （1S，2S） ; 稳定性：本品分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。 在空气中不易被氧化。 鉴 别： 侧链具有α-羟基-β-氨基结构，可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化，产生苯甲醛和甲胺，后者可使红色的石蕊试纸变蓝。 本品属芳烃胺类，氮原子在侧链上，所以与一般生物碱的性质不完全相同，如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。 本品水溶液与碱性硫酸铜试液作用，产生紫色络合物;作 用：本品对α和β受体都有激动作用，作用与 肾上腺素相似，但药效比后者持久。临床 主要用于支气管哮喘、过敏性反应、低血 压等的治疗。 麻黄碱是国家管制的二类精神药品，同时 也是一些麻醉药品（N-甲基苯丙胺，俗称 冰毒、摇头丸）的合成中间体，因此本品 和由本品制成的单方制剂是国家严格限制 的药品。;盐酸伪麻黄碱 Pseudoephedrine Hydrochloride;鉴 别：化学性质与麻黄碱相似，与大多数生物碱 试剂不反应。 水溶液加硫酸铜试液及氢氧化钠试液，生成 蓝紫