1000138生物藥劑学与药物动力学_第三章非口服给药的吸收_1002.ppt

生物药剂学与药物动力学 ;第三章 非口服给药的吸收;第一节?? 注射给药;一、给药部位与吸收途径 ; 皮下注射： 药物吸收慢，延长药物吸收 溶液剂，混悬剂，植入剂 1-2ml 皮内注射： 药物吸收差 0.1-0.2ml?; 动脉注射： 靶向性，无“肺首过效应”，危险性大 腹腔内注射： 门静脉吸收，肝首过效应，危险性大 鞘内注射： 克服血脑屏障和血-脑脊液屏障 ;二、影响注射给药吸收的因素;3、剂型因素; （2）?混悬型注射剂： 药物溶出，扩散，吸收。 易被单核巨噬细胞吞噬 ? （3）?乳浊型注射剂： 静注，巨噬细胞吞噬 肌注，淋巴管;三、吸收实验法;第二节 口腔粘膜给药;一、口腔粘膜的结构与生理; 2、血流量： 血流量较大，存在分布区域差别 (颊黏膜2.40ml/(min cm2),舌下黏膜0.97) 避免肝脏首过作用 3、唾液： 0.5-1.5L，pH5.8-7.4，99%水， 含粘蛋白、淀粉酶、羧酸酯酶、肽酶; （一）生理因素 1）药物吸收屏障：复层扁平细胞 2) 口腔粘膜渗透性介于皮肤和小肠黏膜之间 舌下粘膜＞颊粘膜＞牙龈粘膜＞硬腭粘膜 3) 唾液量大，无缓冲能力（最大影响因素） 4) 味觉要求高 5) 粘蛋白有利于黏膜贴附制剂的附着 6) 酶：活性低 7) 粘膜病变; （二）剂型因素; 三、口腔粘膜给药的研究方法;第三节 皮肤给药;二、影响药物经皮渗透的因素;（二）药物理化性质; （三）剂型因素;三、经皮吸收的研究方法;第四节 鼻粘膜给药;二、影响鼻黏膜吸收的因素;（二）剂型因素;3．吸收促进剂与多肽蛋白类药物的吸收; 气雾剂，喷雾剂，吸入剂： 黏膜表面分布面积大，粒子小 溶液剂：药物扩散速度快 混悬剂：粒子大小与保留时间有关 凝胶剂和生物粘附性微球：延长保留时间 ;三、鼻黏膜吸收的研究方法;第五节 肺部给药;二、影响肺部药物吸收的因素; 2、药物的理化性质 脂溶性，油水分配系数 分子量 粒子大小：0.5-5μm最适宜 10被咳嗽、吞咽及纤毛运动清除； 8 μm有50％停留咽部 3－5μm在下呼吸道沉积 2－3μm到达肺泡 过小粒子不能停留在呼吸道 粒子形态 吸湿性 ?; 3．制剂因素 处方组成，吸入装置的结构  粒子大小，粒子形态，喷出速度;第六节 直肠与阴道给药; 二、影响吸收的因素; （二）剂型因素;3. 吸收促进剂;三、阴道的解剖与生理;第七节 眼部给药;二、药物吸收途径;三、影响眼部吸收的因素;（二）角膜前影响因素; （三）渗透促进剂 对结膜和角膜渗透性影响不同 癸酸，皂甙对角膜作用明显 牛磺胆酸对结膜作用强 ? （四）给药方法 滴入法，结膜下或特农囊注射，球后注射