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靶分子亲和_质谱联用技术应用于中药等复杂体系中活性成分的筛选-李萍教授课题组-好文推荐
学 报
JournalofChinaPharmaceuticalUniversity 2009, 40(2):97 -103 97
·药学前沿 ·
靶分子亲和 -质谱联用技术应用于中药等
复杂体系中活性成分的筛选
1, 2 1 1 1, 2＊
李会军 ,安婧婧 ,周建良 ,李 萍
(中国药科大学 1 现代中药教育部重点实验室 ;2生药学与药用植物学教研室 , 南京 210009)
摘 要 如何从中药等复杂体系中快速 、高效地筛选出活性成分 , 是现代药 物研究的重要领域 之一 。 基于光 学检测或
放射性检测的高通量药物筛选模式 , 在应用于中药等复杂体系时 , 由于没有成分 分离过程 , 易产 生假阳性 或假阴性结 果 ;而
采用传统的成分分离 、结构鉴定 、活性测试的筛选模式 , 则存在工作量大 、周期 长 、活 性成分易丢 失等缺陷 。 靶 分子亲和 -质
谱联用技术是利用药物靶点与配体的亲和作用或靶酶的催化 作用将活 性成分 从复杂体 系中抽 提出来 , 并用 质谱对 其进行
检测及活性评价的一种筛选技术 。 本文对适用于中 药等复 杂体系 中活性 成分筛 选的靶 分子亲和 -质谱联用 技术进 行了综
述 , 主要介绍直接进样质谱 筛选技术 、膜分离 -质谱联用 技术 、分子排 阻色谱 -质 谱联用 技术 、固定化 靶蛋白 -质 谱联用 技术 、
前沿亲和色谱 -质谱联用技术 、高效液相色谱恒流在线反应 -质谱联用技 术等的原 理及其应用 , 为中 药活性成 分筛选 提供技
术参考 。
关键词 药物靶点 ;靶 分子亲和 -质谱 ;中药 ;筛选
中图分类号 R284.1 文献标识码 A 文章编号 1000-5048(2009)02-0097-07
Targetmoleculeaffinitycoupledwithmassspectrometryforthescreeningof
bioactivecompoundsincomplexmatrices
LIHui-jun1, 2 , ANJing-jing1 , ZHOUJian-liang1 , LIPing1, 2＊
1 KeyLaboratoryofModernChineseMedicines, MinistryofEducation;
2 DepartmentofPharmacognosyandMedicinalPlants, ChinaPharmaceuticalUniversity, Nanjing210009, China
Abstract Screeningofthebioactivecompoundsfromnaturalcomplexsystem, suchastraditionalChinesemedi-
cines(TCM), isoneofthehighlightedresearchchallengesinthefieldofdrugdevelopment.Whenencountered
withcomplexmatricessuchasTCM extracts, high-throughputscreeningmethods, mainlybasedonultraviolet, flu-
orimetricorradioactivedetection, oftenledtofalsepositiveornegativeresults.Atthesametime, thetraditional
phytochemicalscreeningprocedure, i.e., isolation, structureelucidationandbioactivityt
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