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第17章包合物的制备技术
第十七章 包合物的制备技术;一、概述;包合过程是物理过程而不是化学反应,包合物的形成主要取决于主分子和客分子的结构,其稳定性依赖于主客分子间范德华力的强弱,只有当主、客分子大小适当时,使主、客分子间隙很小,产生足够强度的范德华力,才能形成稳定的包合物。 ;增大药物的溶解度;
提高药物的稳定性;
使液体药物粉末化;
防止挥发性成分挥发;
掩盖药物的不良气味;
调节释药速率;
提高药物的生物利用度;
降低药物的刺激性和毒副作用。;二、包合材料 ;环糊精(Cyclodextrin,CD):水溶性的白色结晶状粉末,中空圆筒形,对酸较不稳定,易发生酸解而破坏中空结构,对碱、热和机械作用都相当稳定。
环糊精有着疏水的内腔和亲水的表面以及手性的微环境,能够通过范德华力、疏水作用和主客体分子间的匹配等与许多有机和无机分子形成包合化合物。;α、β、γ 环糊精结构示意图;8;;1.羟丙基-β-环糊精
增溶;提高药物的稳定性。
2. 甲基-β-环糊精
溶于水和有机溶剂;
包合物水溶性强,能提高药物的溶出速率;
封闭了分子内羟基,抑制与药物的不良反应。;三、包合作用的影响因素;四、包合物的制备技术;五、包合物的物相鉴定;相溶解度法;X-射线衍射法;热分析法;红外光谱法;紫外分光光度法
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