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氨基丁酸乙酯盐酸盐3的制备
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ΚΕΨ ? ΟΡ?Σ: Χ2 ∏ ∏ 2
Χ2氨基丁酸 是人体内重要的抑制性神经递质 2 3 Χ2氨基丁酸乙酯盐酸盐 3 的制备
但由于在生理条件下容易解离而无法透过血脑屏障 ≈ 因而 将 无水乙醇置于反应瓶中 用冰水浴冷却至
限制了它在临床上的应用 所以对 Χ2氨基丁酸进行结构修 ε 并慢慢滴加 重蒸的二氯亚砜 滴加时保持反应液的
饰 增加其脂溶性 使其能透过血脑屏障就显得尤为重要 ? 温度在 ε 约 加完 冰浴下反应 自然升至室温反
香豆素具有较强的脂溶性 !毒性较低 ≈ !价廉易得 !且国 应 ? 投入 Χ2氨基丁酸 反应 直至固
≈
外对其体内代谢及水解动力学已有详细报道 ? 故笔者拟 体消失 表明反应完全 ? 滤除不溶物 减压蒸去乙醇及过量
以香豆酸为载体制备 Χ2氨基丁酸脂溶性前体药物 并测定其 的二氯亚砜 反应物在冰水浴中固化 用无水乙醇 2无水乙醚
正辛醇 水分配系数 ? 目标化合物的合成路线如下 √ √ Β 重结晶 ≈ 得产品 收率为
ε? 2 ? ≥ 2 × ≥ ? ?
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214 Ε 2 2≈ 2 2羟基苯基
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