2013年执业药师西药B版专业知识二冲刺打印版.pdfVIP

药圈会员合买资料，仅供个人学习使用，请不要用于商业！ 第一篇 化学治疗药物 第一章药,圈 抗生素 抗生素结构类型：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素 类、其他结构类型。 作用机制： 抑制细菌细胞壁的合成 ：β-内酰胺类抗生素 干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素等 第一节 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素的分类 ：青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂类、非 结构特点：6 位连有 2-氨基-（4－羟基－苯乙酰氨基） 经典β-内酰胺抗生素类。 结构中有酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基。侧链引入手性碳，R 构型， β-内酰胺类抗生素的 构效关系 右旋体。也会发生青霉素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。 青霉素类头孢菌素类 同氨苄西林，会发生分子内成环反应，生成 2，5 吡嗪二酮 H H 4 H H 5 RCONH S S RCONH 6 5 CH3 4 3 7 6 N N 3 7 1 CH3 8 1 O 2 O 2 CH OCOCH 2 3 临床主要用于敏感菌所致泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染，口服吸收较好 。 COOH COOH 哌拉西林 1． 两类化合物分子中均含有 β-内酰胺的四元环。青霉素为β-内酰胺环与四 氢噻唑环并合，而头孢菌素则为 β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合。 2． 两类药物分子中均含有羧基，其酸性足以与碱金属离子形成有机盐 ，使稳 定性提高。 3． 均有可与酰基取代形成酰胺的氨基，青霉素类 6 位，头孢菌素类 7 位，分 别被称为 6-氨基青霉烷酸（6-APA）和 7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。 4． 两类药物分子中均含有多个不对称碳原子 ，如青霉素的 2、5、6 位和头孢 菌素的 6、7 位，因而均具有旋光性 。青霉素母核：2S、5R、6R；头孢霉素母核 ：6R、 7R 6-APA 和 7-ACA 是β-内酰胺类抗生素保持其生物活性的基本结构 ，而侧链酰基 引入则可调节其抗菌谱和对酶