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临床药代动力学[中南大学欧阳冬生]
《临床药代动力学》
欧阳冬生
中南大学临床药理国家培训中心 ;问题提出;?
;;基本假设;Part I
药代动力学参数的含义和计算;AUC0?? 指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积,反映药物进入血循环的总量 ;计 算 方 法;Time;AUC0??:以最小二乘法先求?,再按下式算出;单位时间内有多少毫升血中的药物被清除
正确估算药物从体内消除速度的唯一参数
;清除率是设计合理的长期给药方案时的最重要药代动力学参数。临床通常要求稳态血药浓度维持在已知的有效治疗浓度范围。药物的清除和给药速度相等时,稳态浓度就可达到。假设生物利用度完全:
给药速度 = CL ? Css ;半 衰 期
(Half-Life)
血浆药物浓度或体内药物总量减少1/2所需时间,反映药物消除过程。;分 布 容 积
(Volume of distribution)
假设药物在体内各组织和体液中均匀分布时,药物分布所需要的空间,常以L/kg表示;多剂量给药的有关参数;AUC (Css,av之上);多剂量给药的有关参数;Part II
给药方案的制定;一、给药方案的制定;问 题
? DL 为多少?
? 给药速度为多少?
? 每隔多少小时给药一次合适?;? DL ?;?给药速度?;?给药间隔?;给药间隔 Css,max Css,min
12 23.1 9.0
8 20.3 10.9
6 18.9 11.8
4 17.4 12.7 ;二、药物剂量个体化;
;B、不能根据药效学指标来调整给药剂量但量效关系明显:;;小 结
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