利培酮片说明书.PDF

利 培 酮 片 说 明 书 【 药 品 名 称 】 通 用 名： 利 培 酮 片 商 品 名： 维 思 通? 英 文 名： Risperidone Tablets 汉 语 拼 音： Lipeitong Pian 主 要 成 份： 利 培 酮 化 学 名 称： 3－[2－[4－(6－ 氟－1，2－ 苯 并 异 噁 唑－3－ 基)－1－ 哌 啶 基] 乙 基] －6，7，8，9－ 四 氢－2－ 甲 基－4H－ 吡 啶 并 [1，2－α] 嘧 啶－4－ 酮 结 构 式： N CH3 N N N O CH2 CH2 O F 分 子 式： C23H27FN4O2 分 子 量： 410.49 【 性 状 】 1mg 利 培 酮 片 为 白 色 薄 膜 衣 片， 除 去 包 衣 后 呈 白 色； 2mg 利 培 酮 片 为 淡 橙 色 薄 膜 衣 片， 除 去 包 衣 后 呈 白 色。 【 药 理 毒 理 】 1．药 理 作 用 本 品 为 苯 并 异 噁 唑 衍 生 物， 是 新 一 代 的 抗 精 神 病 药。 其 活 性 成 份 利 培 酮 是 一 种 具 有 独 特 性 质 的 选 择 性 单 胺 拮 抗 剂， 它 与 5－HT2 (5－ 羟 色 胺) 受 体 和 多 巴 胺 D2 受 体 有 很 高 的 亲 和 力。 利 培 酮 也 能 与 α1－ 肾 上 腺 素 受 体 结 合， 并 且 以 较 低 的 亲 和 力 与 H1－ 组 胺 受 体 和 α2－ 肾 上 腺 素 受 体 结 合。 利 培 酮 不 与 胆 碱 能 受 体 结 合。 利 培 酮 是 强 有 力 的 D2 拮 抗 剂， 可 以 改 善 精 神 分 裂 症 的 阳 性 症 状， 但 它 引 起 的 运 动 功 能 抑 制以 及 强 直 性 昏 厥 都 要 比 经 典 的 抗 精 神 病 药 少。 对 中 枢 系 统 的 5－ 羟 色 胺 和 多 巴 胺 拮 抗 作 用 的 平 衡 可 以 减 少 发 生 锥 体 外 系 副 作 用 的 可 能， 并 将 其 治 疗 作 用 扩 展 到 精 神 分 裂 症 的 阴 性 症 状 和 情 感 症 状。 2．毒 理 研 究 急 性 毒 理： 口 服 给 药 的 LD50：小 鼠 (雄) 82.1mg/Kg；(雌) 63.1mg/Kg。大 鼠 (??) 113mg/Kg；(雌) 56.6mg/Kg。 狗 (雄、雌)18.3mg/Kg。 长 期 毒 理： 大 鼠 12 个 月 口 服 长 期 毒 理 研 究 显 示，利 培 酮 耐 受 性 良 好，唯 一 观 察 到 的 效 应（生 殖 道 和 乳 腺 的 改 变）为 催 乳 素 介 导 的 变 化，考 虑 与 抗 精 神 病 药 物 的 多 巴 胺－D2 受 体 拮 抗 特 性 有 关。在 狗 为 期 12 个 月 的 管 饲 给 药 的 研 究 中，显 示 利 培 酮 的 非 毒 性 剂 量 为 0.31mg/Kg。 生 殖 毒 性： 大 鼠 的 生 殖 毒 理 研 究 结 果 显 示 利 培 酮 在 任 何 试 验 剂 量 下 均 无 致 畸 作 用 和 胚 胎 毒 性。 致 突 变 效 应： 研 究 表 明 利 培 酮 无 致 突 变 的 潜 在 风 险。 致 癌 试 验： 在 致 癌 性 方 面 的 研 究 显 示，利