喜树碱-甾体新缀合物的设计合成及抗肿瘤活性.PDF

， ? ? Chinese Journal of New Drugs 2013 22 5 ·实验研究· 喜树碱-甾体新缀合物的设计合成及抗肿瘤活性 ，， ， 申利群1 2 3 ，杨立芳1 2 ，朱伟伟3 ，唐 勇1 ，黄素玉1 ? 1 广西民族大学化学化工学院，南宁 530008? 2 广西林产化学与工程重点实验室，南宁 530008? 3 河池学院化学与生命科学系，宜州 546300? ［摘要］ 目的? 设计合成喜树碱-甾体新缀合物，考察其抗肿瘤活性。方法? 以喜树碱或者 7-羟甲基喜 树碱和一系列甾体酸为原料，采用 EDCI-DMAP 偶合法，合成喜树碱-甾体新缀合物? 以喜树碱为阳性对照，采 用 MTT 法进行初步的体外抗 HepG2 细胞活性筛选。结果? 喜树碱-甾体新缀合物的结构通过1 H-NMR，质谱 和元素分析确认? 化合物 2a，3d 对 HepG2 细胞的抑制活性明显高于喜树碱。结论? 合成的喜树碱-甾体缀合 物 2a，3d 有较好活性，值得进一步研究。 ［关键词］ 喜树碱-甾体缀合物? 合成? 抗肿瘤活性 ［中图分类号］ R914． 5 ［文献标志码］ A ［文章编号］ 1003 － 3734? 2013? 05 － 0585 － 05 Synthesis and anti-tumor activity of novel steroidal conjugates of camptothecin ，， ， 1 2 3 ， 1 2 ， 3 ， 1 ， 1 SHEN Li-qun YANG Li-fang ZHU Wei-wei TANG Yong HUANG Su-yu ? ， ， ， ? 1 College of Chemistry and Chemical Engineering Guangxi University for Nationalities Nanning 530008 China ， ， ? 2 Guangxi Key Laboratory of Chemistry and Engineering of Forest Products Nanning 530008 China ， ， ，