药学导论_天然药物化学.ppt

姓 名: 谢 扬 工作部门：药学院药物化学系 职 称: 教 授 / 硕士研究生导师 研究方向: 天然药物活性成分筛选 电 话:办); 第四章 天然药物化学 (Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry);;◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学” 下设置的三级学科. ◆ “天然药物化学”是药学类专业规定设置的 一们主要专业课程. 二、天然药物的主要来源 1、来源于植物的药物 ◆ 植物举例;人 参;大 枣;枸 杞;灵 芝;（1）中药：中医理论指导下的用药 ◆ 明代《本草纲目》1892种;黄 芪;;（2）草药：民间用药中疗效较好者（无统计）;;◆ 熊胆 :为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊 ;◆ 蟾酥: 中华大蟾蜍的干燥分泌物 ;◆ 阿胶: 驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶. ;3、来源于矿物质的药物 ;◆ 芒硝: Na2SO4.10H2O (泻热通便);◆ 炉甘石: ZnCO3+ZnO(含量大于40%), （解毒、收湿与止痒）;◆ 朱砂: HgS (安神解毒);4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒 ;◆ 海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙， 还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕 （强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ） ;◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称 ;三、天然药物化学的任务 1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效成分。 例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。 又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸。;2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部位与活性成分 ※ 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一类新药.;3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质. 4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定. 5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程;1、探讨中药防病治病的药效物质基础 2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制;;*** 现代中药要求： ① “三效” — 高效、速效、长效 ② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性小 ③ “五便” — 服用方便、携带方便、 生产方便、运输方便、贮藏方便。 ;第三节 天然药物化学的内容 一、天然药物中主要的化学成分类型 1、脂类： （1）油脂 （2）蜡 （3）甾醇类 （4）磷脂 2、色素 ;;;;2.水蒸汽蒸馏法: 利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药材中提取该类化学成分。 ;3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶;3、溶剂法分类： （1）煎煮法 （2）浸渍法（浸泡法） （3）渗漉法 （4）连续回流提取法（索氏提取） （5）超声法 (6) 超临界流体萃取法 (7) 微波萃取法;;;;（三）中草药有效成分的分离与纯化 1、两相溶剂萃取法 2、酸碱法 3、沉淀法 4、盐析法 5、制备衍生物法 6、透析法; 7、分馏法 8、结晶法 9、吸附法 10、色谱法(按操作方法不同分类) （1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) （2）薄层色谱(TLC) （3）纸色谱;柱色谱;薄层色谱(TLC);纸色谱;★ ★ ★ 色谱法按照原理分类 （1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 （2）分配色谱:纸色谱、HPLC （3）凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 （7）离子交换色谱 ◆ 阴/阳离子交换树脂;; 第五节 天然药物化学结构鉴定法 一、化合物的纯度测定 （1）显微镜下观察晶形(均匀一致) （2）测熔点 —— 纯化合物有明确、敏锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。 （3）于TLC上只显示一个斑点 ★ 需要使用三种不同展开系统 （4）HPLC检识(为一个对称峰形); 二、结构研究的主要程序 1、确定化合物结构的程序 ① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式 ③ 最后确定结构式。 ;2、确定化合物结构常用的方法 ① 化学法 ② 波谱法（UV、IR、NMR、MS） ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD ④ X-射线结晶衍射法等。 ;三、红外光谱（IR） 1、4000 ～ 1500