生物可降解高分子材料_聚酸酐.pdfVIP

1 1 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 第 20 卷　第 1 期 北京生物医学工2 程2 2 2 V o l 20　N o 1 2001 年　3 月 Beijing B iom edical Engineering M ar. 　2001 · 综述· 生物可降解高分子材料—聚酸酐 周志彬　黄开勋　陈泽宪　徐辉碧 　 　 聚 酸 酐 是 80 年 代 初 美 国 麻 省 理 工 学 院 特性, 成功地将聚酸酐用于药物控释领域, 从此开 2 L anger[1 ] 等发现的一类新型合成生物可降解高分子 创了聚酸酐研究的新纪元。 材料, 由于其具有良好的生物相容性、 表面溶蚀 2　聚酸酐的合成 (surface ero sion) 降解性、降解速度可调及易加工性 等优异性能[2, 3 ] , 很快在医学前沿领域得到应用[4 ]。作 从现有文献报道看, 聚酸酐的合成方法主要有: 为一类新型药物控释材料, 前后历经近二十年的系统 (1) 高真空熔融缩聚法[10 ]: 二元羧酸与乙酸酐反应 研究, 于 1996 年获 FDA 批准应用于复发恶性脑胶质 生成混合酸酐预聚物, 该预聚物在高真空熔融条件 瘤的术后辅助化疗[5 ]。 下发生缩聚反应, 脱去乙酸酐而得到产物聚酸酐。 (2) 光气或双光气法[11 ]: 二元羧酸的羧基通过光气 1　聚酸酐的发展历史 或双光气偶合, 生成聚酸酐。虽然仅一步反应, 操 1909 年, Bucher[6 ] 等首次报道了聚对苯二甲酸 作简单, 但光气和双光气毒性极大, 在实际合成中 酐 (PTA ) 等芳香聚酸酐的合成。到 30 年代, H ill 基本不被采用。(3) 酰氯 羧酸酰化法[12 ]: 通过二元 和Caro thers[7 ] 等合成了系列脂肪聚酸酐, 具有良好 酰氯对二元羧酸的酰化反应, 生成聚酸酐。反应条 的成纤性能和机械强度以期作为纺织用聚酯的替代 件温和, 特别适合于热稳定性差的聚酸酐的合成, 但 品, 但其脂肪酸酐键极易水解, 使其很快失去强度 合成原料酰氯与羧酸只能按摩尔比 1∶1 的严格配 和 柔软性而未获成功。 进入 50 年代, Con ix [8 ] 和 比进行反应, 且合成的聚酸酐分子量较小,