抗高血压药物汇.ppt

高血压的定义;上世纪具有里程碑意义抗高血压药物 ;第13章 抗高血压药物(Antihypertensive Drugs) ;抗高血压药需注意的问题;学习抗高血压药需注意的问题; 第一节 交感神经抑制药(Sympatholytic Agents) ;一、中枢降压药;二、神经节阻断药 ;三、交感神经末梢抑制药 ;第二节 肾上腺素受体阻断剂(Adrenergic Receptor Antagonists) ;多巴、多巴胺、L-多巴;受体是什么？;肾上腺素能药物;肾上腺素能受体;肾上腺素能受体药物 ;一、α1受体阻滞剂 ;临床应用的α1受体阻滞剂;临床应用的α1受体阻滞剂;坦洛新(tamsulosin)合成工艺;二、β受体阻滞剂 - 洛尔系列;β受体阻滞剂作用分类 ;β受体阻滞剂;1.非特异性阻滞剂 ;1.非特异性阻滞剂;1，非特异性阻滞剂 盐酸普萘洛尔（Propranolol, 19，心得安） ;2．β1受体阻滞剂 ;2．β1受体阻滞剂 酒石酸美托洛尔（Metoprolol, 32）倍他乐克 ;3． 兼有α1受体拮抗作用的β受体阻滞剂 ;3． 兼有α1受体拮抗作用的β受体阻滞剂卡维地洛（Carvedilol, 35） ;4．兼有扩血管作用的β受体阻滞剂 ;5．超短时作用的β受体阻滞剂 ;5．超短时作用的β受体阻滞剂盐酸艾司洛尔（Esmolol, 39） ;(二) β受体阻滞剂药理作用;受体兴奋效应;;(三）、β受体阻滞剂的构效关系;1. 芳环氨基间距离 ;（三）构效关系 ;第三节 作用于钙离子通道的药物——钙拮抗剂(Calcium Channel Blockers) ;钙拮抗剂药理作用;钙拮抗剂用途和分类;一．二氢吡啶类 （30多种）;一．二氢吡啶类;一．二氢吡啶类;一．二氢吡啶类;1.硝苯地平（Nifedipine, 42） ;2.尼莫地平(Nimodipine, 45) ;3.氨氯地平（络活喜，55）;3.氨氯地平（络活喜，Amlodipine, 55） ;(三)构效关系;二．芳烷基胺类盐酸维拉帕米(Verapamil, 60) ;盐酸维拉帕米(Verapamil, 60);盐酸维拉帕米(Verapamil, 60);三 苯并硫氮杂卓类 ;盐酸地尔硫卓(Diltiazem, 61) ;第四节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）降压药Renin-Angiotensin-Aldosterone System;;一 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 ;卡托普利发现史;一 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂;(二) 上市品种;(二) 上市品种;(二) 上市品种;1.卡托普利(Captopril, 62) ;谢美华工艺改进路线Z2.马来酸依那普利（Enalapril, 63）;2.马来酸依那普利（Enalapril, 63） ;3.佐芬普利钙(Zofenopril Calcium, 78);佐芬普利钙的合成;主环的合成;侧链及目标化合物的合成;自主合成路线;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;ACEI构效关系;ACEI与ACE活性中心结合模型;(五) 研究进展 ;(六) ACE和中性内肽酶(NEP)双重抑制剂;(六) ACE和中性内肽酶(NEP)双重抑制剂 ;奥帕曲拉(Omapatrilat, 79);血管紧张素II受体(AT1受体)拮抗剂;二. 血管紧张素II受体 (AT1受体)拮抗剂 ;上市品种(7个）;;;2，奥美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil);2. 奥美沙坦酯(Olmesartanmedoxomil, 89) ;国外专利路线;自主路线;深入研究;（四）ACE抑制剂与AT1受体拮抗剂之比较;血管紧张素原;第五节 其他抗高血压药;一. 血管扩张药;二、利尿药(Diuretics) ;依普利酮（Eplerenone，30） ;二、利尿药 (Diuretics)小结;三、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂 – 发展历史;三、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂;三、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂;（一） ET受体拮抗剂 ;（二）ET转化酶抑制剂;抗高血压药物小结