皮质激素类药物是.ppt

皮质激素类药物;皮质激素的化学结构;皮质激素的作用;1 国内外本类产品结构、品种、产量、研究开发状况 1.1 品种 目前，我国生产皮质激素原料药28种，而国外已达120种以上。 2000年版中国药典收载的皮质激素原料药22种，美国药典24版收载52种，英国药典1998年版收载40种，日本药局方13改正版收载25种。 ;1.2 产量及产品结构 世界上生产皮质激素原料药的主要厂家有美国的先令和普强公司，英国的葛兰素，法国的罗素，德国的先令和瑞士的诺华，荷兰的奥加侬公司。日本、印度和我国台湾也有生产。总产量估计在300～400 t之间。 1993年我国皮质激素统计的总产量为96.625 t，到1998年统计的总产量为130.614 t，增加了约34 t，增长率为35 %。我国产量已占世界1/3以上，仅次于美国而居世界第二位。;1.3 产品出口状况 1993年全国皮质激素出口总量为34.518 t，占全国产量的36 %；1998年出口总量增??54.704 t，约占全国产量的40 %。产品比较单一：主要为氢化可的松和泼尼松，只有少量的倍他米松出口。 1998年含卤素皮质激素品种出口量增加很大，为7.857 t。地塞米松系列是皮质激素类药物中生产技术比较复杂的一类品种，1993年以前，国内市场主要依靠进口原料药，年进口量最高达8 t 之多，到1998年，国产的地塞米松系列产品不仅占领国内市场，还出口5 t到美国及欧洲。表明我国皮质激素的生产技术水平有了很大的提高 ;2.1 国内外上市新药 90年代以来，国外上市的皮质激素类新药多为局部用制剂。这些新药的共同特点，就是通过化学修饰，使皮质激素的局部生物利用度提高，局部治疗作用增强，而进入体循环后，能够迅速代谢为低活性或无活性的化合物排出体外，从而降低其副作用。;1993年以来，国外批准或首次上市的皮质激素新药有： （1）法尼泼尼松龙Prednisolone Farnesylate，日本Taiho公司1993年上市，商品名Farnerate。 （2）醋丙甲泼尼龙Methylprednisolone Aceponate，德国Schering AG公司1993年上市，商品名Advantan。 （3）丁丙倍他米松Betamethasone Butyrate Propionate，日本Torii公司1994年上市。 （4）利美索龙Rimexolone，荷兰Organon公司1994年上市，商品名Vexol。 （5）磺庚甲泼尼龙Methylprednisolone Suleptanate，Upjohn公司1997年上市，商品名Medrosol。 （6）依碳酸氯替泼诺Loteprednol Etabonate，Bausch Lomb 1998年上市，商品名Lotemax。;糖皮质激素和盐皮质激素;结构区别;氢化可的松及其前药;生物合成途径;氫化可的松的有机合成;本品是应用多年的皮质激素类药物，主要用于对非感染性皮肤病的治疗。剂型有片剂、注射剂、霜剂、软膏剂和油膏剂。 本品2003年在国内16城市典型医院的购药金额为1129.3万元，占皮肤病用药的5.8%，比上年减少6%。国内有4家厂商经营本品，购药金额最大的是天津药业，购药金额为1020万元，占98%；其他生产企业广东迈特兴华、日本山之内制药公司所占份额较少。 ;氢化可的松的代谢产物;活性与卤素大小成反比 活性是醋酸可的松的11倍 盐皮质活性 300～800倍 洗剂、霜剂－－局部消炎 ;甲基增加了17位侧链的稳定性； 活性增强，降低钠瀦留;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;氟氢化可的松;泼尼松和氢化泼尼松;曲安西龙;曲安奈德;地塞米松;倍他米松;6位衍生物;醋丙甲泼尼龙(Methylprednisolone Acetonate);地夫可特(Deflazacort);利美索龙(Rimexolone);替泼尼旦(Tipredane);新产品开发;库兴氏综合症（Cushing’s syndrome） 一种由于垂体或肾上腺病变导致肾上腺皮质分泌过量的糖皮质激素所致的疾病。临床表现大多以肥胖起病，有满月脸，向心性肥胖。下腹部及大腿内侧等处有紫纹。面容呈多血质，女性月经失调或闭经，男性性欲减退。可伴有高血压、低血钾。;肾上腺糖皮质激素有轻度抑制骨质，减少肾小管对钙、磷的再吸收而增加其排泄的作用。长期使用糖皮质激素可使尿钙、尿磷排出增加，产生高尿酸尿症，导致肾钙化和肾结石。;新剂型开发