教学大纲-1700新76-药物化学.doc

PAGE  PAGE 8 药物化学课程教学大纲 （理论课程） ◆课程编号：170076 ◆课程英文名称：Medicinal Chemistry ◆课程类型： ? 通识通修 ? 通识通选 ?学科必修 ? 学科选修 ? 跨学科选修 √ ?专业核心 ? 专业选修（学术研究） ? 专业选修（就业创业） ◆适用年级专业（学科类）：药学专业三年级 ◆先修课程：有机化学，生物化学，无机化学，分析化学，物理化学 ◆总学分：4 ◆总学时：68 一、课程简介与教学目标 （一）课程简介 药物化学课程是药学专业的必修课，是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）间相互作用规律的综合性学科，是连接化学（无机化学、有机化学、物理化学等）与生命科学（生物化学、生理学、细胞学等）的交叉学科，是药学领域中重要的带头学科，又是药剂学、药物分析、药理学、制药工艺学、药事管理等专业的基础学科。通过药物化学的学习，使学生能够为合理利用已知的化学药物提供理论基础和技术援助；为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；创制新药，探索开发新药的途径和方法。 （二）教学目标 培养学生具有现代化药物化学的基本理论和基本技能，熟悉常用药物的结构类型，掌握常用药物的结构、性质、应用，了解制备原理和方法，了解化学结构和疗效的关系及体内代谢，并了解寻找新药的途径和方法。掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效。掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。了解影响药物生物活性的一些结构因素。了解寻找新药的途径和方法。 二、教学方式与方法 课堂讲授，多媒体课件为主，辅以课堂讨论、提问、思考题。 三、教学重点与难点 （一）教学重点 总论中的基本概念，原理及应用；各论中常用药物较多的章如：解热镇痛、非甾体抗炎药、抗生素、心血管系统药物、抗肿瘤药为重点章。各章中需要掌握的常用药物的结构、性质、应用，制备原理和方法，化学结构和疗效的关系及体内代谢；药物结构、药物构效关系为需要记忆的部分，内容较多，亦是本课程的难点，详见各章的教学的重点、难点，需要学生课后花费一定时间认真复习。 （二）教学难点 本课程的难点主要是药物结构，药物构效关系，及药物的作用机制，如何使学生学会通过结构分析出药物的基本性质、合成方法、活性、作用机理等。 四、学时分配计划 章内容概要学时1总论82镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药83麻醉药物24镇痛药45解热镇痛、非甾体抗炎药66拟肾上腺素药47心血管系统药物108拟胆碱药和抗胆碱药39抗过敏药及抗消化性溃疡药物510抗菌药411抗生素1012抗肿瘤药6合计68五、教材与教学参考书 （一）教材 《药物化学》，雷小平，高等教育出版社，2010 （二）教学参考书 1.《药物化学》（第二版），尤启东，化学工业出版社，2008 2.《药物化学》（第六版），郑虎，人民卫生出版社，2007 3.《Principles of Medicinal Chemistry》，6th edion，Foye W.O.，Lippincott Williams Wilkins，2007 √ 六、课程考核与成绩评定 √ 【考核类型】?考试 ? 考查 【考核方式】? 开卷（Open-Book） ? 闭卷（Close-Book） ? 项目报告/论文 ? 其它： （填写具体考核方式） 【成绩评定】期末考试成绩×70%+平时成绩×30%。平时成绩参考学生考勤和课堂讨论等。 七、课程内容概述 第一章 总论 （一）教学要求 掌握先导化合物发现的主要途径，结构优化的主要方法，生物电子等排原理，前药原理及软药, 掌握结构修饰的用途及主要方法；了解药物化学的研究内容。 （二）知识点提示 先导化合物发现的主要途径，结构优化的主要方法，生物电子等排原理, 前药原理及软药；药物主要代谢类型和原理。 （三）教学内容 药物化学的研究内容、学习药物化学的目的，药物化学的历史及发展，我国药物化学事业的发展及成就；新药研究与开发。新药研究与开发的基本程序与区别，先导化合物发现的主要途径；结构优化的主要方法：生物电子等排原理；有机药物的化学结构修