环丙沙星原理和合成.docVIP

环丙沙星 求助编辑百科名片环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。 ?查看词条图册 目录 主要成分 动力学 适应症 用法用量 药物分析 不良反应 临床研究 用药禁忌 相互作用 兽药应用 作用与应用 用法与用量 展开 主要成分 动力学 适应症 用法用量 药物分析 不良反应 临床研究 用药禁忌 相互作用 兽药应用 作用与应用 用法与用量 展开 编辑本段主要成分 　　 ?? 分子结构 通用名：环丙沙星 　　环丙沙星结构式 　　英文名：Ciprofloxacin 　　中文别名：环丙氟哌酸、适普灵 　　类别：西医药物 　　化学名称：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 　　分子式：C17H18FN3O3 　　分子量：331.35 　　质量标准：USP28,EP5和BP2002 　　制剂：1.片剂：0.25g、0.5g、0.75g。2.针剂：0.1g/50ml、0.2g/100ml。3.滴眼剂：3%、8ml。 　　用途：该品属高效广谱抗菌药。　药理作用　属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 编辑本段动力学 　　口服该品 　　250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%～44%（口服）和45%～60%（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的1 　　盐酸环丙沙星产品 　　5%～25%。药理作用：环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。 　　微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。 　　可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。 　　吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g，1～2小时后Cmax分别为1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期约为4小时，该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，该品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。 编辑本段适应症 　　环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的适应证同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。 　　盐酸环丙沙星 　　严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。用于由环丙沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。包括： 　　呼吸道感染：环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属，肠杆菌，变形杆菌属，假单胞菌属，嗜血杆菌属，布兰汉氏菌属，军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的首选药物。 　　中耳感染（中耳炎），鼻窦感染（鼻窦炎），特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。 　　眼部感染。 　　肾和/或尿道感染。 　　性腺器官感染：包括子宫附件炎，琳病