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第十一章 生物药剂学与 药物动力学;
;;第一节 概 述;生物药剂学的定义
生物药剂学是20世纪60年代发展
起来的一门药剂学的分支学科,
它是研究药物及其剂型在体内的
吸收、分布、代谢与排泄过程,
阐明药物的剂型因素、机体生物
因素和药物疗效之间相互关系的
科学。 ;;生物药剂学与相关学科的关系;三、生物药剂学的实验方法和对象;第二节 药物的吸收;药物吸收的定义
吸收是指药物从给药部位进入体液循环的过程。
由于口服给药是最常用的
给药方式,本节重点探讨
药物在口服给药后胃肠道
的吸收机理与影响因素。
;一、药物的膜转运与胃肠道吸收(一)生物膜的结构;(二)药物的跨膜转运方式
;; 胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。 1、药物在胃中的吸收机制主要是被动扩散 2、小肠(特别是十二指肠)是药物、食物等吸收的主要部位。小肠中药物的吸收以被动扩散为主 3、大肠中药物的吸收也以被动扩散为主;二、影响药物吸收的因素;(二)剂型因素对药物吸收的影响;常见剂型的药物体内过程示意图 ;(三)非胃肠道血管外给药的吸收与影响因素;第三节 药物的分布、代谢、排泄 ;一、药物的分布;二、药物的代谢;三、药物的排泄;;药物动力学;基本概念;(一)零级反应;(二)一级反应;
通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期(half life),记作t1/2,恒温时,t1/2与反应物浓度无关。
t1/2 = 0.693/k
对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称十分之一衰期,记作t0.9,恒温时,t0.9也与反应物浓度无关。
t0.9 = 0.1054/k;表观分布容积(Vd);表观分布容积意义; 血浆清除率(CL)
即单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净,单位用L·h-1(也可 用 ml.min-1,)或按体重计算 L .kg.h-1。;稳态血药浓度;临床意义;5.给药τ不变,每次D愈大,血药浓度波动愈大,CSS愈高,否则反之,但达CSS时间不变。
6. D不变,给药τ愈短,血药浓度的波动愈小, CSS愈高, 但达CSS时间不变, 否则反之。
7.单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变,达CSS时间不变。
;血药浓度-时间曲线下面积(AUC);生物利用度;相对生物利用度:
;意义
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