开瑞坦资料剖析.pptxVIP

开瑞坦 产品知识培训;内容; 概况 基础知识和作用机制 药理学基础 临床应用和疗效 安全性;开瑞坦全球上市25年，中国上市21年;剂型;用量; 概况 基础知识和作用机制 药理学基础 临床应用和疗效 安全性;8;变态反应- 分型;变态反应- I型反应和组胺;组胺受体-分类;特非那定;常用H1受体拮抗剂;H1受体拮抗剂-第一代;15;16;释放过敏介质 ☆ 组胺 ☆ 脂类介质 (前列腺素D2，白三烯，PAF) ☆ 细胞因子 (TNF-α，IL-1,4,5,6, GSF) ☆ 趋化因子 (NCF, ECF-A);释放过敏介质 ☆ 组胺 ☆ 脂类介质 (前列腺素D2，白三烯，PAF) ☆ 细胞因子 (TNF-α，IL-1,4,5,6, GSF) ☆ 趋化因子 (NCF, ECF-A);释放过敏介质 ☆ 组胺 ☆ 脂类介质 (前列腺素D2，白三烯，PAF) ☆ 细胞因子 (TNF-α，IL-1,4,5,6, GSF) ☆ 趋化因子 (NCF, ECF-A); 概况 基础知识和作用机制 药理学基础 临床应用和疗效 安全性;分子结构;药代动力学; 分布 不易通过血脑屏障 给药后48小时，乳汁中检测到的氯雷他定原形及其活性代谢产物为0.029% ; 代谢 代谢部位在肝脏，由P450酶系中的CYP3A4和CYP2D6酶代谢 代谢物为去乙氧羰基氯雷他定（DCL），具有抗组胺活性 ; 排泄 82%以代谢物形式经尿、粪便在10天内均等排出(约1:1) 半衰期：8.4小时（ 7.8-11） 肝肾功能轻度受损时，代谢和排泄无明显影响;特殊人群的使用;药效学;30分钟快速起效;F. Estelle R. Simons, et al. J ALLERGY CLIN IMMUNOL 1990;86:540-7.;30; 开瑞坦概况 基础知识和作用机制 药理学基础 临床应用和疗效 安全性;临床应用和疗效; 流涕 鼻塞 喷嚏 鼻耳腭喉部痒感 眼痒流泪红肿 ;L. Frolund, et al. Allergy. 1990;45:254-61.;Yao-Hsu Yang, et al. Asian Pacific Journal of Allergy and Immunology. 2001; 19: 171-5.;Guerra L, et al. J Eur Acad Dermatol Venereol, 3(1994) 148-152;地氯雷他定和氯雷他定治疗慢性荨麻疹疗效相当 ;枸地氯雷他定和氯雷他定治疗慢性荨麻疹疗效相当 ;变应性鼻炎伴变应性哮喘;鼻炎发作天数（天/周）;在低剂量吸入糖皮质激素的基础上联用氯雷他定减少?2受体激动剂用量;哮喘症状评分（分/周）;内容;安全性 ;组胺和中枢神经系统的H1受体作用，调节睡眠/觉醒、认知、记忆等功能 H1受体拮抗剂对中枢神经系统的副作用：嗜睡作用、影响神经运动和认知功能;下列情况不宜使用具镇静作用的抗组胺药 需高度集中注意力工作的人（驾驶员、飞行员、精密仪器操作者等) 老年患者，儿童患者 已经使用中枢神经镇静药 需夜间工作的人 对镇静药物，特别敏感的人;判断某个抗H1组胺药是否具有中枢镇静作用（non-sedating) 需要提供三个方面的依据 脑部组胺H1受体结合率：正电子发射断层扫描（PET）检测 主观报告：是否嗜睡 客观报告：认知和精神运动功能测试;48;表1 ≥12岁以上AR患者中的嗜睡副反应发生情况;;服药后第一个月中发生镇静作用的比值比 (Odds Ratio);侧移偏差;53;服用氯雷他定后，SAR患者的学习认识能力和健康组无明显差异;;双通道代谢 ; 过量服用 阻滞心脏钾离子通道 肝功能不良 血药浓度升高 心室复极延缓 药物相互作用 QT时间延长 致死性室性心律失常 尖端扭转??室速