（4-（5-氨基-4-苯基嘧啶）-2-基）哌嗪）-1-酮类衍生物的合成.pdfVIP

第43卷第6期 应 用 化 工 Vo1．43NO．6 2014年6月 AppliedChemical Industry Jun．2014 (4一(1氨基一4一苯基嘧啶)一2一基)哌嗪)-1一酮类 衍生物的合成 易雪静 ，邓兰青 (1．洞庭湖区特色中药材综合利用重点实验室 岳阳职业技术学院，湖南岳阳 414000 2．中南大学 化学化工学院，湖南 长沙 410083) 摘 要：以羧酸和4．苯基一2一哌嗪。1．基一嘧啶一5-胺为原料，DCM作为溶剂，HATU作催化剂，室温下合成了一系列 (4一 (5一氨基4。苯基嘧啶)一2．基)哌嗪)．1．酮类衍生物，收率为72％以上 ，产物的结构经 HNMR、”CNMR和ESI—Ms确 认 。 关键词：哌嗪；嘧啶；酮；合成 中图分类号：TQ251．3 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2014)06—1029—05 Synthesisof(4-(5一amino-4-phenylpyrimidine)-2-y1)piperazine)一 1．ketonesderivatives Y／Xue-fing ．DENGl_an—qing (1．KeyLaboratory ofYueyangDonningLakeAreaCharacteristicChineseHerbalMedieineComprehensiveUtilization， YueyangVocationalTechnicalCollege，Yueyang414000，China；2．ChemistryandChemicalEngineeringInstituteofCentral SouthUniversity，Changsha410083，China) Abstract：UsingHATUascatalystandDCMassolvent，aseriesof(4一(5-amino-4-phenyl—pyrimidine)-2- y1)piperazine)一1一ketonesderivativesweresynthesizedfromcarboxylicacidand4-phenyl一2-(piperazin-1一 y1)pyrimidin-5一amineundertheroomtemperature．Theyieldwereabove72％．Thestructureoftheprod— uctswereconfirmedby H NMR。CNMR andESI-MS． Keywords：piperazine；pyrimidine；ketone；synthesis 2．哌嗪基4．苯基嘧啶类化合物在医药中是重要 化合物。该法操作简单，但总收益率较低，仅在 的中间体，具有 良好的生理活性和药物活性 。最近 24％ 30％ [ 。 有研究表明，一些2．哌嗪基4．苯基嘧啶类化合物可 本课题组研究以羧酸 (1a—f)和4一芳基一2．(哌 作为4．取代脯氨酸酰胺的二肽抑制剂，用于2型糖 嗪．1一基)嘧啶_5一胺(2a—C)为原料，采用2．(7一氮杂一 尿病的治疗…。有些2-哌嗪基4一苯基嘧啶类化合 】H。苯并三氮唑一1一基)一1，1，3，3．四甲基脲六氟磷酸 物还具有杀菌、镇痛等活性作用，可用于类风湿关节 酯(HATU)为胺酸羧合剂，设计合成了一系列 (4- 炎等慢性炎症性疾病的治疗 引，以及抗肿瘤 、抗 (5．氨基4一苯基嘧啶)一2一基)哌嗪)一1一酮类衍生物 精神抑郁 和哮喘