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题目：K6H2[CoW11TiO40]纳米脂质体复合物 的制备及性质研究 作者：徐林娜 班级：08级化本二班 学号：0819140234K6H2[CoW11TiO40]纳米脂质体复合物 的制备及性质研究 徐林娜 (长春师范学院，化学学院,重庆400047) 摘　要:制备了包封多酸化合物K6H2[CoW11TiO40] (缩写为CoW11Ti)的纳米脂质体复合物,对其物理化学性质、包封率和含药量、粒度粒径、体外释药量及其体外抗肿瘤活性进行了研究。实验表明,多酸纳米脂质体复合物包封率为45%,含药量为23%,粒径分布在62. 2~76. 7nm范围内,平均粒径为69. 4nm。在4℃可以稳定存在3个月。多酸化合物被包封于纳米脂质体后,活性明显高于原多酸化合物。 关键词:多酸化合物;纳米脂质体;生物活性 　　多酸化学研究发展至今已有170多年的历史,它是无机化学中的一个重要研究领域。由于杂多化合物具有许多特殊的性质,如体积较大,分子量较高,能传递并储存电子,晶格氧可以在固体内部迁移并且有较高的热稳定性,其在催化、医药、材料科学等领域发挥着越来越重要的作用[1~4]。近年来,多酸化合物的生物活性及药物性质研究十分活跃,有些多酸化合物已作为抗HIV及抗肿瘤药物应用于临床或进入临床研究。脂质体( liposome)是一种人工制备的、由天然磷脂和固醇类物质组成的、脂质双分子层包裹水相介质形成的、类似细胞结构的球形自封闭结构,又称类脂泡囊,属携有双层包膜的脂质小囊[5]。早在20世纪60年代初,英国的Bangham[6]等发现,磷脂分散在水中时能形成多层微囊,且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水隔开,这种具有生物膜双分子层结构、排列有序的微囊就是脂质体。70年代初便 开始作为一种定向药物载体应用。本文以脂质体作为药物载体合成了包封多酸化合物CoW11Ti的纳米脂质体复合材料,研究了多酸脂质体复合物的一些物理化学性质以及体外抗肿瘤活性,为合成在人体内稳定的多酸脂质体复合物提供了一条新路,为进一步研究尺寸效应对抗肿瘤活性的影响,以及开发出高效低毒、高生物利用度的抗肿瘤药物奠定了基础。 1　实验部分 1. 1　多酸化合物的制备 K6H2[CoW11TiO40]按文献合成[7], 通过IR、循环伏安检验。 1. 2　多酸纳米脂质体的制备 采取薄膜-超声法制备多酸纳米脂质体复合物。称取适量卵磷脂、胆固醇及维生素E溶于氯仿和无水甲醇的混合溶剂中,充分溶解,在氮气保护下,30℃水浴下减压旋转蒸发除去有机溶剂,在烧杯壁上形成均匀、致密的脂质体膜,即得空白脂质体。向制备好的脂质体膜中加入含有40mg Pluron-ic-F68[Pluronic-F68是由聚环氧乙烷(EPO)和环氧丙烷(PPO)组成的嵌断共聚物,同时有亲水性和性,是一种药用表面性剂,属于排离子型表面活性剂]和40mg CoW11Ti的20mL水溶液, 300r/min条件下使其混合均匀4~6h,然后在超声仪中超声5min,即得多酸化合物的脂质体混悬液。将制备好的脂质体混悬液装入截留分量为6 000~10 000的透析袋中,在4℃、250mL的蒸馏水中透析24h,其 间换水1~2次。在透析后的脂质体混悬液中加入蔗糖做冻干剂,用冻干机冷冻干燥72h后得蓝白色粉末状固体,密封,于4℃保存。 1. 3　仪器与设备 PE-2400元素分析仪(Perkin-Elmer公司);Mag-na FT-IR 560傅立叶变换显微红外光谱仪(KBr压片); JEM-1200EX透射电子显微镜(加速电压75keV,铜网300目); CD-R74G电化学分析仪; Cray500 Scan紫外-可见-近红外分光光度计; TGL16台式高速冷冻离心机; 3 000HS微粒粒度与Zeta点位测定仪; 1 815TC二氧化碳培养箱;MultiskanMK3型酶标仪;OlympusPM-20照相倒置显微镜;日本三洋公司低温冰箱;HZ-8812S恒温振荡器;LGJ0. 5-Ⅱ冷冻干燥机。 2　结果与讨论 2. 1　红外和紫外光谱 取适量多酸纳米脂质体的固体样品作红外光谱及紫外可见光谱,观察红外光谱及紫外可见光谱的特征吸收峰,以确定药物和载体之间是否有化学反应发生。红外光谱和紫外可见光谱的数据见表1。 表1　多酸脂质体复合物的红外光谱数据及紫外可见光谱数据 　由表1可知当CoW11Ti被包封于纳米脂质体后,CoW11Ti的特征峰都存在,这表明CoW11Ti多酸纳米脂质体形成后,多酸化合物的基本骨架没有改变。 2. 2　多酸纳米脂质体包封率及载药量的测定 2. 2. 1　标准曲线回归方程 　实验表明,在λ=645nm处,C=0~2. 4mg/mL范围内, CoW11Ti的浓 度(C)与其吸光度(A)有良好的线性关系。标准曲线