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气雾剂、喷雾剂和粉雾剂 教学内容 第一节 气雾剂 第二节 喷雾剂与吸入粉雾剂 第一节 气雾剂 一、概念 气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。 使用时，借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出。 药物喷出时多为细雾状气溶胶，其粒子直径小于50um；也可以使药物喷出时呈烟雾状、泡沫状或细流。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部或全身作用。 近几年来，鼻用气雾剂的报导较多，药物通过鼻腔粘膜吸收发挥全身治疗作用，吸收快，并避免了胃肠道和肝脏首过作用。 二、气雾剂的特点 1.优点 ①具有速效和定位作用:如治哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入后能立即起效； ②由于药物在容器内清洁无菌，且容器不透光、不透水，所以能增加药物的稳定性 ； ③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用； ④可以用定量阀门准确控制剂量 2.缺点 ①由于气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高； ②抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激； ③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常。 三、气雾剂的分类 （一）?? 按分散系统分类 可分为溶液型、混悬型（形成烟雾状）以及乳剂型三类。 （二）按医疗用途分类 1．呼吸道吸入用气雾剂 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 2．皮肤和粘膜用气雾剂 3．空间消毒和杀虫用气雾剂 （三）按相的组成分类 1．? 二相气雾剂 2．? 三相气雾剂 三、气雾剂的吸收 （一）肺部的吸收 气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射. 如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1~2min即可起平喘作用。 肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的数目估计达3亿~4亿，总表面积可70~100m2，为体表面积的25倍。 肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效 影响药物在呼吸系统分布的因素 呼吸的气流 药物进入呼吸系统的分布还与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比 微粒的大小 较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。 通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。 药物的性质 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物，对呼吸道产生刺激。 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快。 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故脂/水分配系数大的药物，吸收速度也快。 若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍药物吸收。 四、气雾剂的组成 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。 (一)抛射剂 抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 1、抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 2、抛射剂的分类 抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩气体三类。 (1)氟氯烷烃类 亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂. 其特点是沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。 (2)碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 (3)压缩气体类 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。 3、抛射剂的用量与蒸气压 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能力强，反之则弱。 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。 (二)药物与附加剂 根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制适宜类型的气雾剂，从而决定某些潜溶剂或附加剂的使用。 (三)耐压容器 气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。 (四)阀门系统 阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物为惰性，其加工应精密。 五、气雾剂的制备 (一)气雾剂的处方类型与举例 1、溶液型气雾剂 例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂 [处方]盐酸异丙肾上腺素 2.5g 维生素C 1.0g