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静脉给药β受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用
静脉倍他乐克在心律失常治疗中的应用 北京大学人民医院 “……自200年前发现洋地黄以来,b受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最伟大的突破……” 诺贝尔奖委员会对1988年生理学/医学诺 贝尔奖得主James Black爵士的评价 心律失常的特征 发病高 复杂性 多变性 致死性 是临床常见急重症,是内科医师、心血管医师的难题 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 广泛的离子通道作用(以一当三) 中枢抗心律失常作用 特殊情况下的特殊作用 抗室颤,降低猝死 兼治标又治本 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 抗心律失常药物 交感兴奋后的瀑布反应 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 ⑴ ?受体激动后增加钠离子内流 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 (2)?受体激动后增加钙离子内流 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 (3) ?受体激动后增加钾离子外流 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 3、在特殊情况时的抗心律失常作用 我们熟知的抗心律失常药物的临床药理作用,多数是在稳定状态时确定或测定的结论。在不稳定的状态下:交感激活、缺血等,这些常态下的药理作用已被改变或消弱,在这些特殊情况时,使心律平、胺碘酮等药物的作用下降。b受体阻滞剂的抗缺血、抗交感、改善心功能、抗心律失常等作用充分体现,同时也提高了心律平、胺碘酮等药物在此时的抗心律失常作用。 典型病例 齐某,男,56岁,心外科搭桥术后第二天,突发房颤伴快速心室率达200-210bpm,血动力学不稳定,血压60/40mmHg 。外科医生先后给西地兰0.4mg两次,胺碘酮推注及静点维持,电转复5次,最高能量300ws均无效。 为什么?怎么办? 典型病例 请内科会诊并应用美托洛尔5mg2次,心率降至160bpm后再用5mg,心率降至100bpm后转为窦律,病情稳定 本例提示: 1、很多医生仍无心律失常伴快速心室率时,应用静注B受体阻滞剂的意识; 2、房颤伴快速心室率使美托洛尔静注控制心室率的作用优于西地兰,胺碘酮等。 注:美托洛尔静注对房颤伴快速心室率的治疗有效率高达 95%(10%+85%) 交感神经Betloc.exe ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 交感兴奋、交感风暴,离子通道改变广泛—如同洪水—单一作用的药物作用下降 b阻滞剂阻断交感,切断洪水,达到治疗目的 ?受体阻滞剂治疗心律失常的机制 4.抗室颤,降低心性猝死 ?受体阻滞剂是目前证实的唯一降低心脏性猝死的药物 5.兼 又 ?受体阻滞剂治疗心律失常的作用特点 广谱抗心率失常药物 宽带:自律性/折返性/触发性 部位依赖性 频率依赖性 与其它抗心律失常药物广泛联合应用(cast) ?受体阻滞剂治疗心律失常的作用特点 1.治疗心律失常的类型广泛 ?受体阻滞剂治疗心律失常的作用特点 2.作用机制广泛 对自律性、触发性、折返性心律失常都有一定的作用 ?受体阻滞剂治疗心律失常的作用特点 3.有部位依赖性 交感神经末梢分布丰富的窦房结、房室结作用明显,对心房肌、心室肌的影响较小 ?受体阻滞剂治疗心律失常的作用特点 4.有频率依赖性 频率越高,效果越好 5.与其他抗心律失常药物可以联合使用,加强药物疗效 围手术期心律失常(大心血管手术后) 心房颤动伴快速心室率 反复电转复后室颤 伴交感兴奋心血管疾病的心律失常 降低猝死高危患者的死亡率 心性猝死:心律失常88% 其它12% ?受体阻滞剂的给药方法 ?受体阻滞剂的给药方法 根据心律失常发作的特点确定给药形式 1.慢性:快速性心律失常:口服100-200mg/日 2.急性:快速性心律失常: ①心律较快,血流动力学不稳定, 快速完全快速阻断?受体:0.2mg/kg ②心律较快,血流动力学尚稳定(或已用过其它药物) 快速不完全性阻断?受体:0.2mg/kg 病人一般情况差 静脉倍他乐克的应用方法 1、静脉注射?受体阻滞剂的特点 与口服给药比较,静脉给药 1)起效快 2)疗效明确 3)可反复给药 4)半衰期短 5)获得较为完全的?受体阻滞作用 静脉倍他乐克的应用方法 国内应用的静脉?受体阻滞剂 超短效:艾司洛尔(Esmolol) 中长效:美托洛尔(Metoprolol) 静脉倍他乐克的应用方法 艾司洛尔(Esmolol) 药代动力学 起效时间:2 min,出现窦性心率减慢 达峰时间:5 min 清除半衰期:9 min 作用维持时间:10min作用迅速降
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