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15-影响药物作用的因素-汤慧芳6-16.ppt
Section Ⅵ.
Pharmacological Basis of Therapeutics;
Chapter 3.
Factors influencing
drug effect Principle
of rational administration
;
;
;
New dosage form(新剂型) :;
(1)口服控释剂型:
药物按均匀恒定速度释出, 使血药浓度恒定维持在有效范围内.
? 渗透泵片(Osmotic pump tablet):
如拜心通渗透泵片释药均匀恒定, 不受胃肠蠕动、pH、胃排空时间的影响. ;
图1. 渗透泵制剂(单室);
图2. 渗透泵制剂(双室);
l?膜扩散控释片:
;
(2)口服缓释剂型: ;
图3. 储库型——具限速膜型
(按零级速度释放);
图4. 储库型——无限速膜型
(按Higuchi型或近似零级速度释放) ;
②骨架型:
药物溶解或均匀分散在聚合物骨架中, 由骨架组成控制释药速度.
图5. 骨架型;
经皮给药系统选用药物的最适条件
物 理 化 学 性 质 药 理 性 质
分子量 < 1000 剂量小
熔点 < 100℃ 生物半衰期短
溶解度: 在液体石腊 分布容积小
与水中都>1mg/ml
pH: 饱和水溶液在 对皮肤无刺激性,
5~9之间 不发生过敏反应
经皮给药的剂量不是系统内的含量, 应是药物的释药速率或是单位面积的释药速率和释药面积. ;
硝酸甘油经皮给药系统(Nitro-Dur)
的给药速率与药物含量
释药速率 释药面积 给药量 药物含量
(mg/h) (cm2) (mg/d) (mg)
0.1 5 2.5 20
0.2 10 5 40
0.3 15 7.5 60
0.4 20 10 80
0.6 30 15 120
上市的经皮给药: 硝酸甘油透皮膜, 甲地孕酮膜, 东莨菪碱, 可乐定, 硝酸异山梨醇, 雌二醇, 尼古丁, 睾酮. ;
(4)贮库制剂 ;
;
;
(7)脂质体; l? 脂质体特点 ;
(8)磁性导向给药系统 ;
2. Methods of administration
(1)Dosage(from small dosage ? ?)
(2)Administration routes,
不同给药途径产生疗效的时间:
iv inhalation im sc po pr transdermal
(3)Time of administration,
(4)Interval of administration, t?
(5)Course of treatment.; ;
(3)Outcome of drug-drug interaction;
(4)Mechanism of Drug-Drug interac-tion;
;
;
;
;
;
3. Genetic factors(遗传因素)
Individual variation(个体差异):
●quantitative difference
hyperre
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