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第32章作用于消化系统的药物2要点
第三十二章作用于消化系统的药物Drugs Affecting Gastrointestinal Function 消化系统用药 抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 消化性溃疡的治疗 3个里程碑 幽门螺旋杆菌的发现 内窥镜技术的发展 质子泵抑制剂的应用 一、中和胃酸的药物 —— 抗酸药 弱碱性物质 中和胃酸,降低胃内容物酸度,解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,从而缓解疼痛、促进愈合。 常用抗酸药 氢氧化镁 magnesium hydroxide 作用较强、较快,有导泻作用,肾功能不良,可引起血镁过高 三硅酸镁 magnesium trislicate 作用较弱而慢,但持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡面有保护作用 氢氧化铝 aluminum hydroxide 作用较强但缓慢,有收敛、止血和引起便秘的作用,还可影响磷酸盐、 四环素、地高辛、异烟肼、强的松等的吸收 碳酸钙 calcium carbonate 抗酸作用较强、快而持久,可产生CO2气体,进入小肠的Ca2+可促进胃 泌素分泌,引起反跳性胃酸分泌增多 碳酸氢钠/小苏打sodium bicarbonate 作用强、快而短暂,可产生CO2气体,未被中和的碳酸氢钠几乎全部 吸收,能引起碱血症 胃酸分泌机制 胃酸分泌 受体阻断药 质子泵抑制剂 质子泵抑制剂 治疗消化性溃疡最有效的药物 抑酸完全 作用强大 持续时间长 疗程短 ——消化性溃疡的首选药物 质子泵抑制剂 奥美拉唑(Omeprazole, 洛赛克Losec ) 兰索拉唑(Lansoprazole) 潘多拉唑(Pantoprazole) 1.抑制胃酸分泌 良性胃、十二指肠溃疡(尤其是H2阻断剂无效者) *DU:20mg/d ×(2~4)w *GU:20mg/d ×(4~8)w 急性胃粘膜出血、 Zollinger-Ellison综合征 反流性食道炎 有效率达75%-85% 术后溃疡、应激性溃疡(首选) 上消化道出血 幽门螺杆菌感染 1.1 ~ 2.8% *主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、 失眠、皮疹、外周神经炎等,偶见性激素 紊乱、W.B.C↓、肝损 *肝药酶抑制作用(泮托拉唑少见) *抑制H+泵为非可逆性(连续用药≯8周) 粘膜保护药 前列腺素衍生物 硫糖铝(Sucralfate) 枸橼酸铋钾(Bismuth potassium citrate) 前列腺素衍生物 代表药 —— 米索前列醇(Misoprostol ) 恩前列醇 机理:扩张胃粘膜血管,刺激粘液分泌和 重碳酸盐分泌,抑制胃酸分泌 药理作用 细胞或粘膜保护作用 促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌 抑制胃酸分泌 临床应用 首选防治非甾体类抗炎药引起的溃疡 、上消化道出血 抗消化性溃疡二线药 能引起宫缩,可用于产后出血,孕妇禁用 硫糖铝 在胃内形成胶冻,保护粘膜,促进粘液分泌 作用依赖于酸性环境 不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服 枸橼酸铋钾/铋剂 常用抗消化性溃疡药 [机理] 1.在胃内形成氧化铋胶体(构成保护屏障, 阻止胃酸刺激,降低胃蛋白酶活性) 2.促进粘液分泌 3.抑制Hp 幽门螺旋杆菌Hp(Helicobacter pylori) —— 80%以上的胃溃疡患者以及95%~100%的十二指肠溃疡 患者,Hp检查呈阳性结果 —— 幽门螺杆菌(Hp)在人群中感染率高达40~60%,感染 后多数仅不同程度的慢性胃炎,10%~15%可发生胃、 十二指肠溃疡 —— 幽门螺杆菌(Hp)感染与胃癌、胃粘膜相关性,淋巴瘤、 慢性消化不良性胃炎等疾病亦有密切关系 三联——根治率90% 抗生素类 克拉霉素(最强,利迈仙) 羟氨苄西林(阿莫西林) 甲硝唑等 质子泵抑制剂 洛赛克等 铋剂 常用方法 OAC500 奥美拉唑 20mg 每日2次 根除率为 羟氨苄青霉素1g 疗程1周 96.4%
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